[发明专利]一种氮唑类抗真菌化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种氮唑类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的氮唑类抗真菌化合物的结构通式如下：

其中，R选自各种脂肪族伯胺或仲胺、芳香族伯胺或仲胺及各种取代苯基哌嗪；所述的取代苯基哌嗪其苯基上的取代基是氢、烷基、卤素、氰基、硝基、氨基或烷氧基，位于苯环的邻、间或对位，是单取代或多取代；

所述的烷基为1-4个碳原子的烷基；

所述的卤素选自F、Cl、Br或I；

所述的烷氧基选自甲氧基、乙氧基、叔丁基氧基。

2.根据权利要求1所述的氮唑类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的化合物是消旋体、R型异构体或S型异构体。

3.根据权利要求1所述的氮唑类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的R选自甲胺基、胺基、正丙胺基、异丙胺基、叔丁胺基、烯丙胺基、环丙胺基、环已胺基、苄胺基、二甲胺基、二乙胺基、N-甲基苯胺基、N-甲基苄胺基、N-羟乙基甲胺基、N-羟乙基苄胺基、二羟乙胺基、哌啶基、4-氧代哌啶基、4-甲基哌嗪基、4-哌啶酮基、4-苯基哌嗪基、4-苄基哌嗪基、4-(2-氟苯基)哌嗪基、4-(3-氟苯基)哌嗪基、4-(4-氟苯基)哌嗪基、4-(2-氯苯基)哌嗪基、4-(4-氯苯基)哌嗪基、4-(2-甲基苯基)哌嗪基、4-(2,3-二甲基苯基)哌嗪基、4-(2,3-二氯苯基)哌嗪基、4-(3-甲氧基苯基)哌嗪基、4-(4-甲氧基苯基)哌嗪基或4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪基。

4.根据权利要求3所述的氮唑类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的R选自二乙胺基、哌啶基、4-氧代哌啶基、4-甲基哌嗪基、4-(3-氟苯基)哌嗪基、4-(4-氟苯基)哌嗪基、4-(2-氯苯基)哌嗪基、4-(4-氯苯基)哌嗪基、4-(3-甲氧基苯基)哌嗪基、4-(4-甲氧基苯基)哌嗪基或4-(3-三氟甲基苯基)哌嗪基。

5.根据权利要求1所述的氮唑类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述的药学上可接受的盐为盐酸盐、硝酸盐、氢溴酸盐、马来酸盐、丁二酸盐、草酸盐和甲烷磺酸盐。

6.一种药物组合物，其特征在于，它含有权利要求1-5任一所述的氮唑类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐，并含有常规药用载体。

7.权利要求1-5任一所述的氮唑类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：

(1)制备中间体1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑；

(2)胺与CS₂、三乙胺在乙醇中冰浴反应，然后加入步骤(1)制备的中间体，室温条件下反应生成目标化合物。

8.权利要求1-5任一所述的氮唑类抗真菌化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗真菌感染药物中的应用。