[发明专利]阿司匹林‑Arg‑Gly‑Asp‑Val缀合物,其合成,纳米结构和作为载药体系的应用有效

专利信息
申请号: 201310225673.2 申请日: 2013-06-05
公开(公告)号: CN104211763B 公开(公告)日: 2017-11-17
发明(设计)人: 彭师奇;赵明;吴建辉;王玉记;马海萍 申请(专利权)人: 首都医科大学
主分类号: C07K5/11 分类号: C07K5/11;C07K1/06;C07K1/02;A61K47/42;A61K31/616;A61P7/02
代理公司: 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙)11598 代理人: 余光军
地址: 100069 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 阿司匹林 arg gly asp val 缀合物 合成 纳米 结构 作为 体系 应用
【权利要求书】:

1.结构式如下的阿司匹林-Arg-Gly-Asp-Val缀合物,

2.制备权利要求1的阿司匹林-Arg-Gly-Asp-Val缀合物的制备方法,包括:

1)采用液相合成方法,通过逐步接肽分别合成Arg-Gly的保护中间体和Asp-Val的保护中间体;

2)脱去Arg-Gly的保护中间体的C端保护基;

3)脱去Asp-Val的保护中间体的N端保护基;

4)把N端游离的Asp-Val的保护中间体和C端游离的Arg-Gly保护中间体偶联得到Arg-Gly-Asp-Val的保护中间体;

5)脱去Arg-Gly-Asp-Val的保护中间体的N端保护基;

6)把N端游离的Arg-Gly-Asp-Val保护中间体和阿司匹林偶联得到A-RGDV的保护中间体;

7)把A-RGDV的保护中间体脱去保护基,得到阿司匹林-Arg-Gly-Asp-Val缀合物。

3.权利要求1的阿司匹林-Arg-Gly-Asp-Val缀合物在制备阿司匹林载药体系药物中的应用。

4.权利要求1的阿司匹林-Arg-Gly-Asp-Val缀合物在制备抗血栓药物中的应用。

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