[发明专利]阿司匹林‑Arg‑Gly‑Asp‑Val缀合物,其合成,纳米结构和作为载药体系的应用有效
申请号: | 201310225673.2 | 申请日: | 2013-06-05 |
公开(公告)号: | CN104211763B | 公开(公告)日: | 2017-11-17 |
发明(设计)人: | 彭师奇;赵明;吴建辉;王玉记;马海萍 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
主分类号: | C07K5/11 | 分类号: | C07K5/11;C07K1/06;C07K1/02;A61K47/42;A61K31/616;A61P7/02 |
代理公司: | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙)11598 | 代理人: | 余光军 |
地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 阿司匹林 arg gly asp val 缀合物 合成 纳米 结构 作为 体系 应用 | ||
1.结构式如下的阿司匹林-Arg-Gly-Asp-Val缀合物,
2.制备权利要求1的阿司匹林-Arg-Gly-Asp-Val缀合物的制备方法,包括:
1)采用液相合成方法,通过逐步接肽分别合成Arg-Gly的保护中间体和Asp-Val的保护中间体;
2)脱去Arg-Gly的保护中间体的C端保护基;
3)脱去Asp-Val的保护中间体的N端保护基;
4)把N端游离的Asp-Val的保护中间体和C端游离的Arg-Gly保护中间体偶联得到Arg-Gly-Asp-Val的保护中间体;
5)脱去Arg-Gly-Asp-Val的保护中间体的N端保护基;
6)把N端游离的Arg-Gly-Asp-Val保护中间体和阿司匹林偶联得到A-RGDV的保护中间体;
7)把A-RGDV的保护中间体脱去保护基,得到阿司匹林-Arg-Gly-Asp-Val缀合物。
3.权利要求1的阿司匹林-Arg-Gly-Asp-Val缀合物在制备阿司匹林载药体系药物中的应用。
4.权利要求1的阿司匹林-Arg-Gly-Asp-Val缀合物在制备抗血栓药物中的应用。
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