[发明专利]沙拉沙星金属配合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种沙拉沙星金属配合物，具体涉及一种沙拉沙星金属配合物及其制备方法。 

技术背景

沙拉沙星其结构如下：沙拉沙星(Sarafloxacin)，是第一个(1995年8月18日)被美国FDA批准用于食品动物的氟喹诺酮类药物。为类白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，有引湿性。该药抗菌谱广、杀菌力强，对G⁺、G^-菌和霉形体具有显著作用，而且与其他类型的抗菌药物之间无交叉耐药性，对那些已对抗生素、磺胺类、硝基呋喃类药物产生耐药的菌株仍非常敏感。沙拉沙星商品为盐酸沙拉沙星，其水溶性好，可多途径给药，吸收速度快，生物利用度高，是防治畜禽疾病的理想药物，它将在兽医临床上发挥其卓越的抗菌作用。 

沙拉沙星与胺类溶于有机溶剂后，可以进一步与金属离子发生配位作用，形成一系列配位化合物。沙拉沙星作为抗菌药物，已经体现出其具有相当的市场价值，进一步深入研究其金属配合物具有一定的实际价值，尤其是合成的一系列新型沙拉沙星金属配合物并对它们的生物活性进行系统的研究具有十分重要的意义。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种沙拉沙星金属配合物及其制备方法，制备方法简单，易于操作，并且产品收率高，所得的沙拉沙星金属配合物用于抗幽门螺旋杆菌药物的制备。 

本发明所述的沙拉沙星的金属配合物，其特征是有如下结构单元： 

其中：M＝Zn、Cu、Mn、Co、Ni，N代表所有胺类及其衍生物。 

所述的沙拉沙星金属配合物制备步骤如下： 

（1）将沙拉沙星溶于有机溶剂和氨水中，混合调节PH值后搅拌，配成浓度为0.01-5mmol·mL^-1的沙拉沙星溶液待用； 

（2）将金属盐制成溶液，配成浓度为0.05-5mmol·mL^-1的金属盐溶液待用； 

（3）将胺类及其衍生物溶于有机溶剂，配成浓度为0.05-5mmol·mL^-1的胺类溶液待用； 

（4）将沙拉沙星溶液、金属盐溶液和胺类溶液混合，常温下搅拌，过滤，室温静置后得到晶体，洗涤、干燥晶体，得到沙拉沙星的金属配合物。 

其中，有机溶剂为甲醇、乙腈或乙醇的一种或多种，步骤（1）和步骤（3）中的有机溶剂可以相同，也可以不同。 

调节PH为7-13。 

步骤（1）中的搅拌时间为5-50min。 

金属盐为过渡族金属盐，优选铜、钴、镍、锌或锰的一种。 

各种胺类或其衍生物为N,N-二乙基乙二胺，N,N-二甲基乙二胺，乙二胺，1,3-丙二胺，1,2-丙二胺，2-乙基苯胺或2,5-二氯苯胺的一种或多种。 

有机溶剂为甲醇、乙腈或乙醇的一种或多种。 

沙拉沙星溶液、金属盐溶液和胺类或其衍生物溶液的溶质摩尔比为1-3：1-3：1-3。 

步骤（4）中搅拌时间为5min-2h。 

步骤（4）中溶液静置时间为2-15天。 

步骤（4）中干燥温度为常温，干燥时间为1h-24h。 

实验证明，沙拉沙星金属配合物用于制备抗菌药，对脲酶有抑制作用，能够用于制备脲酶抑制剂。 

与现有技术相比，本发明具有以下有益效果： 

本发明制备方法简单，易于操作，且产品收率高。制得的沙拉沙星金属配合物晶体的脲酶拮抗作用强，因此沙拉沙星金属配合物晶体能够用于抗幽门螺旋杆菌药物的制备；并且抑菌活性和沙拉沙星本身相比，有明显的不同。

附图说明

图1是实施例1的沙拉沙星合铜（II）晶体结构图。 

图2是实施例2的沙拉沙星合锌（II）晶体结构图。 

具体实施方式

下面结合实施例对本发明做进一步说明，但本发明的范围并不受这些实施例的任何限制。 

实施例1：沙拉沙星合铜（Ⅱ） 

（1）将沙拉沙星15mmol溶于10mL甲醇和氨水的混合溶剂中，其中三者比例为 1000：1，置于25mL烧杯中，用氨水调节pH为9，室温下搅拌10分钟，配成为1.5mmol·mL^-1的浓度待用。 

（2）将过渡族金属铜盐Cu(ClO₄)₂·6H₂O制成溶液，配成2.0mmol·mL^-1的浓度待用。