[发明专利]1-苄基-1,2,3-三氮唑类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种式（II）所示的1-苄基-1,2,3－三氮唑类化合物：

式（II）中，R为3,4-(亚甲二氧基)苯基或苯环上有取代基的取代苯基，所述取代基为C1～C6的烷基或C1～C6的烷氧基。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于所述R为3,4-(亚甲二氧基)苯基、4-乙氧基苯基、4-正戊基苯基、3,4-二甲氧基苯基或2，3-二甲氧基苯基。

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于所述R为3,4-二甲氧基苯基或2，3-二甲氧基苯基。

4.如权利要求1所述的式（II）所示的1-苄基-1,2,3－三氮唑类化合物的制备方法，其特征在于所述方法为：将式(I)所示的端基炔类化合物与苄基溴、叠氮化钠混合加入溶剂水中，在金属铜的催化作用下，于55～60℃温度下搅拌反应30～40小时，反应结束后，反应液后处理制得(II)所示的1-苄基-1,2,3-三氮唑类化合物；所述苄基溴、式(I)所示的端基炔类化合物、叠氮化钠的物质的量之比为1：1～1.3：1.9～2.2;

式（I）中，R为3,4-(亚甲二氧基)苯基或苯环上有取代基的取代苯基，所述取代基为C1～C6的烷基或C1～C6的烷氧基。

5.如权利要求4所述的方法，其特征在于所述金属铜的物质的量用量为苄基溴的物质的量的4～6%。

6.如权利要求4所述的方法，其特征在于所述反应液后处理方法为：反应结束后，反应液用乙酸乙酯萃取、饱和食盐水洗涤，合并有机相，无水硫酸钠干燥，过滤，滤液浓缩后经柱层析分离，以石油醚、乙酸乙酯体积比5:1的混合溶剂为洗脱剂，收集Rf值为0.3～0.35的洗脱液，洗脱液减压蒸馏除去溶剂，干燥制得式（II）所示的1-苄基-1,2,3－三氮唑类化合物。

7.如权利要求1～3之一所述的式（II）所示的1-苄基-1,2,3－三氮唑类化合物在制备抗胎盘绒毛癌药物中的应用。