[发明专利]一种复方连翘-柴胡油纳米乳制剂以及制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种复方连翘-柴胡油纳米乳制剂，特别涉及一种透明稳定的复方连翘-柴胡油纳米乳制剂。

背景技术

连翘是清热解毒的中药，连翘有抗菌、强心、利尿、镇吐等药理作用，主治热病初起，风热感冒，发热，心烦，咽喉肿痛，急性肾炎等。连翘挥发油的主要成分B-蒎烯、A-蒎烯等。连翘挥发油有抗菌抑病毒作用,对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、白色念珠菌有明显的抑制作用。柴胡油黄棕色至棕色挥发性精油，疏散退热，升阳舒肝。用于感冒发热、寒热往来、疟疾、肝郁气滞、胸胁胀痛。目前，复方连翘油和柴胡油这种合剂无纳米乳剂型。连翘油、柴胡油疗效好、毒副作用小，但是，其不溶于水，易挥发、稳定性差，生物利用度低，从而影响了其治疗效果。  维生素C又叫L-抗坏血酸，是一种水溶性维生素。食物中的维生素C被人体小肠上段吸收。正常情况下，维生素C绝大部分在体内经代谢分解成草酸或与硫酸结合生成抗坏血酸-2-硫酸由尿排出；另一部分可直接由尿排出体外。维生素B₁主要治疗维生素B₁缺乏的预防和治疗，如“脚气病”，周围神经炎及消化不良。妊娠或哺乳期，甲状腺功能亢进，烧伤，长期慢性感染，重体力劳动，吸收不良综合症伴肝胆疾病，小肠系统疾病及胃切除后维生素B₁的补充。

发明内容

针对上述现有技术中存在的问题与缺陷，本发明的目的在于提供一种含量均匀准确、质量稳定、生物利用度高，且制备简便的复方连翘-柴胡油纳米乳制剂。

实现上述发明目的的技术方案是复方连翘-柴胡油纳米乳制剂，包括质量百分比为：

表面活性剂12.00﹪～28.00﹪、助表面活性剂15.00﹪～30.00﹪、油3.00﹪～8.00﹪、连翘油0.10﹪～5.00﹪、柴胡油0.10﹪～5.00﹪、维生素C 0.01﹪～0.05﹪、维生素B₁ 0.01﹪～0.05﹪和蒸馏水20.00﹪～68. 40﹪组成，总组分为100﹪。

 

本发明的复方连翘-柴胡油纳米乳制剂，其优选配方包括质量百分比为：

表面活性剂16.00﹪～28.00﹪、助表面活性剂16.00﹪～30.00﹪、油4.00﹪～8.00﹪、连翘油1.00﹪～5.00﹪、柴胡油1.00﹪～5.00﹪、维生素C 0.01﹪～0.05﹪、维生素B₁ 0.01﹪～0.05﹪和蒸馏水20.00﹪～60.00﹪组成，总组分为100﹪。

 

本发明的复方连翘-柴胡油纳米乳制剂，其最佳配方包括质量百分比为：

一种复方连翘-柴胡油纳米乳制剂，其特征在于，由下述重量百分比的原料制成：表面活性剂相24.00﹪、助表面活性剂30.00﹪、油7.00﹪、连翘油3.00﹪、柴胡油3.00﹪、维生素C 0.01﹪、维生素B₁ 0.01﹪和蒸馏水32.98﹪组成，总组分为100﹪。

所述的表面活性剂吐温-80； 

所述的助表面活性剂为乙醇；

所述油为乙酸乙酯。

本发明在表面活性剂的选择上，选用无毒性和生物相容性好的非离子型表面活性剂。非离子型表面活性剂在溶液中比较稳定，不易受强电解质、无机盐类的影响，也不易受酸碱的影响，并且与其他表面活性剂的相容性好，溶血作用较小。理论上，O/W型纳米乳状液的制备需要表面活性剂的HLB值介于8～18之间，考虑到制备工艺的简单性，即纳米乳的易形成性和制备出来的纳米乳的稳定性，本发明选用HLB介于10～15之间的液态非离子型表面活性剂。表面活性剂为吐温-80。

为了调整表面活性剂的亲水亲油值(HLB),能进一步降低界面张力，增大膜的柔性和刚性，插到界面膜中，促进曲率半径很小的膜的形成，扩大纳米乳形成区域，本发明选择刺激性小的助表面活性剂，主要有乙醇。

    本发明根据当乳化油相所需的表面活性剂的HLB与表面活性剂相近时，所形成的乳状液稳定的原则,选用的油脂为乙酸乙酯。此油常温下呈液态。

本发明的复方柴胡-连翘油纳米乳制剂的制备方法，具体包括步骤如下：

（1）表面活性剂相的配制  按配方比例称取表面活性剂，与助表面活性按比例复配，计算该体系的HLB值，充分搅拌均匀。常见乳化剂的HLB值可以在一些化工手册中查到，如化工出版社的《化学产品手册》。由于表面活性剂的亲水亲油平衡（HLB）值具有加合性，可用质量平均法求出表面活性剂的HLB值。例如，两种表面活性剂A、B混合后，其混合表面活性剂的亲水亲油平衡HLBAB值为