[发明专利]伊马替尼中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201310231033.2 | 申请日： | 2013-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN104230884A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | 徐虹;张铮;王威 | 申请（专利权）人： | 北大方正集团有限公司;北大国际医院集团西南合成制药股份有限公司;方正医药研究院有限公司;北大国际医院集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 | 代理人： | 丁业平;张天舒 |
| 地址： | 100871 北京市海*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 伊马替尼 中间体 及其 制备 方法 | ||
1.一种伊马替尼中间体，所述的伊马替尼中间体为式V所示的化合物：
其中，R选自C1～C8的直链或支链烷烃、或苄基。
2.根据权利要求1所述的伊马替尼中间体，其中，R为甲基或乙基。
3.一种制备根据权利要求1或2所述的伊马替尼中间体的方法，其包括：
使式III所示的化合物与式IV所示的化合物在碱性环境下发生如下环合反应，从而得到式V所示的化合物：
其中，R选自C1～C8的直链或支链烷烃、或苄基。
4.根据权利要求3所述的方法，其中，式III所示的化合物与式IV所示的化合物的摩尔比为1:(0.8-1.5)；优选为1:(1.0-1.2)。
5.根据权利要求3所述的方法，其中，所述的环合反应的反应温度为30-120℃；优选为60-80℃。
6.根据权利要求3所述的方法，其中，所述的环合反应的反应时间为4-12小时；优选为5-8小时。
7.根据权利要求3所述的方法，其中，所述的环合反应是在醇钠或醇钾的相应醇溶液中进行的。
8.根据权利要求7所述的方法，其中，所述的醇钠或醇钾为C1～C3的脂肪醇钾、或C1～C3的脂肪醇钠；优选为甲醇钠、乙醇钠、正丙醇钠或异丙醇钠；更优选为甲醇钠或乙醇钠。
9.根据权利要求7所述的方法，其中，式III所示的化合物与所述的醇钠或醇钾的摩尔比为1:(0.8-1.5)；优选为1:(1.0-1.2)。
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