[发明专利]6-环己甲基-2-芳环羰基取代N-DABO类化合物、其合成方法和用途有效

专利信息
申请号: 201310235303.7 申请日: 2013-06-14
公开(公告)号: CN103288747A 公开(公告)日: 2013-09-11
发明(设计)人: 张虽栓;王霞;方秀苇;李延垒;李向果;徐明磊 申请(专利权)人: 张虽栓
主分类号: C07D239/47 分类号: C07D239/47;C07D405/12;A61P31/18
代理公司: 洛阳公信知识产权事务所(普通合伙) 41120 代理人: 张彬
地址: 467000 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 甲基 羰基 取代 dabo 化合物 合成 方法 用途
【权利要求书】:

1.6-环己甲基-2-芳环羰基取代N-DABO类化合物,其特征在于,该化合物具有如下结构通式:

所述化合物结构通式中的R1为C1-3的烷基;R2 为H或CH3-;R3 为或。

2.如权利要求1所述的6-环己甲基-2-芳环羰基取代N-DABO类化合物,其特征在于:所述化合物结构通式中的R1为(CH3) 2CH-,R2为H,R3 为。

3.如权利要求1所述的6-环己甲基-2-芳环羰基取代N-DABO类化合物,其特征在于:所述化合物结构通式中的R1为CH3CH2-,R2为H,R3 为。

4.如权利要求1所述的6-环己甲基-2-芳环羰基取代N-DABO类化合物,其特征在于:所述化合物结构通式中的R1为(CH3) 2CH-,R2为CH3-,R3 为。

5.如权利要求1所述的6-环己甲基-2-芳环羰基取代N-DABO类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

步骤一:以甲基异硫脲为起始原料,经Boc保护后生成结构式为的Boc保护的甲基异硫脲;

步骤二:Boc保护的甲基异硫脲与胺或胺盐反应生成结构式为的保护胍;

步骤三:将保护胍在四氯化锡的作用下,去保护生成取代胍,取代胍的结构式为;

步骤四:氮气保护下,将取代胍和由Blaise反应法制备的α-烷基取代的环己基乙酰乙酸乙酯按照摩尔比1:2在EtONa/EtOH体系中回流10-28h,即可制得目标产物;

所述结构式中的R1为C1-3的烷基;R2 为H或CH3-;R3 为或。

6.如权利要求1所述的6-环己甲基-2-芳环羰基取代N-DABO类化合物的用途,其特征在于:该类化合物用于制备抗艾滋病药物。

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