[发明专利]培利替尼的制备方法无效
| 申请号： | 201310237444.2 | 申请日： | 2013-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN103275002A | 公开（公告）日： | 2013-09-04 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D215/54 | 分类号： | C07D215/54 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 培利替尼 制备 方法 | ||
1.一种培利替尼(I)的制备方法，
其特征在于所述制备方法，其制备步骤包括：6-[(E)-4-(二甲胺基)-2-丁烯酰胺基]-7-乙氧基-4-氨基-3-喹啉甲腈(II)与3-氯-4-氟苯甲醛(III)进行缩合、还原反应得到培利替尼(I)。
2.如权利要求1所述培利替尼(I)的制备方法，其特征在于：所述缩合反应的缚酸剂为碳酸钾、碳酸氢钾、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠、甲醇钠、叔丁醇钾、三乙胺、二异丙基胺、吡啶、N-甲基吡咯、N-甲基哌啶或N-甲基吗啉。
3.如权利要求1所述培利替尼(I)的制备方法，其特征在于：所述还原反应的还原剂为硼氢化钠、硼氢化钾、氰基硼氢化钠、乙酰氧基硼氢化钠或催化加氢反应。
4.如权利要求3所述培利替尼(I)的制备方法，其特征在于：所述催化加氢反应为常压氢化，催化剂为钯炭、钯碳酸钙或雷尼镍。
5.如权利要求1所述培利替尼(I)的制备方法，其特征在于：所述原料6-[(E)-4-(二甲胺基)-2-丁烯酰胺基]-7-乙氧基-4-氨基-3-喹啉甲腈的化学结构如式(II)所示，
6.如权利要求5所述培利替尼(I)的制备方法，其特征在于所述原料6-[(E)-4-(二甲胺基)-2-丁烯酰胺基]-7-乙氧基-4-氨基-3-喹啉甲腈(II)的制备步骤包括：3-乙氧基-4-[(E)-4-(二甲胺基)-2-丁烯酰胺基]苯胺(IIa)、原甲酸三乙酯(IIb)及丙二睛(IIc)进行缩合环化反应制得6-[(E)-4-(二甲胺基)-2-丁烯酰胺基]-7-乙氧基-4-氨基-3-喹啉甲腈(II)。
7.如权利要求6所述培利替尼(I)的制备方法，其特征在于：所述缩合环化反应的投料摩尔比为3-乙氧基-4-[(E)-4-(二甲胺基)-2-丁烯酰胺基]苯胺(IIa)∶原甲酸三乙酯(IIb)∶丙二睛(IIc)为1∶0.5-2∶0.5-2。
8.如权利要求6所述培利替尼(I)的制备方法，其特征在于：所述缩合环化反应所用催化剂为三氯化铝、氯化锌、三氯化铁、三氟化硼、五氯化铌或三氯化铟或镧系元素的三氟甲磺酸盐。
9.如权利要求6所述培利替尼(I)的制备方法，其特征在于：所述缩合环化反应的温度为40-180℃。
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