[发明专利]一种长春西汀中间体的合成方法

权利要求书

1.本发明旨在开发一种长春西汀中间体——1-(2',2'-二羧乙酯乙基)-1-乙基-1，2，3，4，6，7，12,12b-八氢吲哚（2,3-a）喹嗪的合成方法，其特征在于：利用Wenkert’s 烯胺与2-羧乙酯丙烯酸乙酯在有机碱催化下进行加成反应，经简单还原步骤和常规处理等步骤获得了长春西汀中间体。

2.根据权利1要求所述方法，Wenkert’s 烯胺与2-羧乙酯丙烯酸乙酯进行加成反应的催化剂为有机胺，如三乙胺、二乙胺等，用量为反应物重量的4~10%；所用的反应介质为甲醇、乙醇或四氢呋喃等极性溶剂。

3.根据权利2要求所述方法，与Wenkert’s 烯胺加成的化合物2-羧乙酯丙烯酸乙酯的制备步骤为：在四颈瓶中加入27g~54g（0.13~0.26 mol）丙二酸二乙酯、39~78g 多聚甲醛、200~500 mL乙醇和8~15 mL 三乙胺，回流反应6~12 h，反应结束后， 降温冷却并滤出固体， 滤液减压蒸出乙醇， 加入100~200 mL 水，洗涤，用分液漏斗分液， 得25~50 g 无色油状液体化合物。

4.如权利1要求所述方法，Wenkert’s 烯胺与2-羧乙酯丙烯酸乙酯进行加成反应的具体操作步骤如下：向500~1000 mL 四颈瓶中加入19~40 g 化合物II、11~25 g2-羧乙酯基丙烯酸乙酯（III）、150~300 mL 干燥的叔丁醇和8~15 mL 三乙胺，加热回流5~10 h，反应结束后，减压蒸除溶剂，得红色油状物， 将粗产物用石油醚（50~100 mL×3）洗涤，残余物溶于二氯甲烷，合并有机层，加入适量无水硫酸镁干燥，过滤，滤液浓缩至干，得16.8~33.0g 产物IV，纯度为97.5%（HPLC）。