[发明专利]新型苯二醇衍生物化合物及利用其的化妆品组合物

说明书

技术领域

本发明涉及通过阻碍黑色素的生成来具备优秀的美白活性的新型苯二醇衍生物化合物及利用该衍生物的化妆品组合物，更详细地，涉及通过酯化反应在苯二醇的第一位置及第三位置的羟基或第一位置及第四位置的羟基追加饱和或不饱和的直链或支链的烷基，来制备抑制黑色素的生成，且人体安全性及稳定性卓越的新的苯二醇化合物的衍生物，并制备利用该衍生物的皮肤外敷用组合物的技术。

背景技术

从前开始人类将太阳尊为神来崇拜，利用阳光来治疗贫血、软骨病、肺结核及皮肤疾病等，进入20世纪后，人们也相信通过晒黑（suntan）来塑造美丽的皮肤，因此有些人过度地喜欢日光浴。但是，进入1960年代后期后，揭露了如果过度地暴露于阳光，会产生皮肤癌，并造成黑色素生成（melanogenesis），从而产生诱导痣及雀斑等色素沉着的皮肤病的事实，因此，相反地出现为了皮肤美容远离阳光的现象。黑色素生成是通过黑色素细胞（melanocyte）来合成的黑色素转移到作为其他皮肤细胞的角质形成细胞（keratinocyte），并通过角质形成过程来移到皮肤外面堆积的现象。黑色素虽有保护皮肤的功能，但是，由于过度的沉着而引起女性的美容问题。通过非常复杂且多样的酶和物质来调节在细胞内合成黑色素的反应，其中最核心的酶是作为用于调节速率决定步骤的聚合酶的一种的酪氨酸酶（tyrosinase）。酪氨酸（tyrosine）通过酪氨酸酶经多巴（DOPA）、多巴醌（dopaquinone）及多巴色素（dopachrome）过程，并自然进行脱羧反应（decarboxylation）后，通过快速的氧化反应来生成黑色素。黑色素的生物合成过程是氧化反应，过去认为只要有酪氨酸酶这一种酶就能合成黑色素，但是，随着分子生物学的发达，还发现了与酪氨酸酶类似的几种基因，并将这些称为酪氨酸酶相关蛋白（tyrosinase related protein，类似酪氨酸酶的蛋白），已知的有酪氨酸酶相关蛋白-1（TRP-1，tyrosinase related protein-1）及酪氨酸酶相关蛋白-2（TRP-2，tyrosinase related protein-2）等。已知，TRP-1和TRP-2在黑色素的合成过程中在多巴色素中参与脱羧反应及氧化反应。通过这种氧化反应来生成的黑色素过度沉着于皮肤内时，会产生痣、雀斑、老年斑等，甚至是皮肤癌。已开发有用于治疗这些疾病的含有对苯二酚（hydroquinone）、曲酸（kojic acid）、熊果苷（arbutin）、维生素C及其衍生物、构树提取物、油溶性甘草提取物及酰基化葡萄糖衍生物等的美白化妆品。但是，其中，对苯二酚虽得到有关其效果的认可，但由于有刺激而被限制使用于部分医药品；曲酸在2003年的研究报告中被指出会致肝癌，因此禁止使用。而且，维生素C及其衍生物虽容易氧化且来自天然提取物的物质与合成物质相比具有卓越的安全性，但其效果甚微；酰基化葡萄糖衍生物的合成效率非常低。

对此，本发明者为了开发一种作为合成效率高，并具有像来自天然提取物的物质一样的安全性的活性成分，减少皮肤上的色素沉着，或在较低的浓度中也能有效抑制黑色素的生成的物质，合成新型化合物的衍生物，并确认其优秀的美白效果，从而完成了本发明。

发明内容

因此，本发明的目的在于，提供一种克服现有美白物质的局限性和问题，且容易制备，经济性好，对皮肤没有副作用的安全且美白效果优秀的新型苯二醇的衍生物。并且，本发明的另一目的在于，提供一种作为有效成分包含上述苯二醇的衍生物的皮肤美白用化妆品组合物。

为了达成上述目的，本发明提供一种由以下通式（I）表示的苯二醇衍生物：

上述通式（I）中的A来自芳香族（Aromatic）环化合物，C1和C2的两个羟基（hydroxy）来自分别结合于第一位置和第三位置（间位）或第一位置和第四位置（对位）的环化合物，R1及R2为饱和或不饱和的直链或支链的酰基（acyl），R3、R4、R5及R6为分别独立地选自氢（hydrogen）、烷基（alkyl group）、烷氧基（alkoxy group）、酰基（acyl group）、羟基（hydroxyl group）、乙烯基（vinyl group）、腈基（nitrile group）、羧基醛基（carboxyaldehyde group）及醛基（aldehyde group）中的一种以上的取代基。

上述通式（I）为至少两个羟基分别结合于第一位置和第三位置或第一位置和第四位置的环化合物，与C1和C2相连接的氧原子的连接包括顺式连接或反式连接。