[发明专利]使低氧诱导因子(HIF)稳定的氰基异喹啉化合物有效

专利信息
申请号: 201310239635.2 申请日: 2007-01-26
公开(公告)号: CN103382216A 公开(公告)日: 2013-11-06
发明(设计)人: 迈克尔·P·阿伦;李·A·弗利平;吴敏;埃里克·D·图尔托;何文彬;邓少江 申请(专利权)人: 菲布罗根有限公司
主分类号: C07K5/078 分类号: C07K5/078;A61K38/05;A61P9/10;A61P7/02;A61P1/00;A61P13/12;A61P1/16;A61P27/02;A61P9/04;A61P7/06;C12N9/99
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 张晶;王朋飞
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 低氧 诱导 因子 hif 稳定 氰基异 喹啉 化合物
【权利要求书】:

1.一种化合物,其由式I表示:

其中:

R选自由氢、烷基和经取代烷基组成的群组;

R1、R2、R3和R4独立地选自由氢、卤基、氰基、羟基、烷基、经取代烷基、芳基、经取代芳基、杂芳基、经取代杂芳基、氨基、经取代氨基、-OR7、-SR7、-SOR7和-SO2R7组成的群组,其中R7选自由烷基、经取代烷基、环烷基、经取代环烷基、芳基、经取代芳基、杂芳基和经取代杂芳基组成的群组;

R5和R6独立地选自由氢或C1-3烷基组成的群组;

或其医药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、溶剂化物和/或前药。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中R1、R2、R3和R4中至少两个为氢。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中R1、R2、R3和R4独立地选自由氢、羟基、卤基、经取代烷基、芳基、-OR7、-SR7和-SO2R7组成的群组,其中R7选自由烷基、经取代烷基、环烷基、芳基、经取代芳基、杂芳基和经取代杂芳基组成的群组。

4.根据权利要求3所述的化合物,其中R1、R2、R3和R4选自由氢、卤基、卤烷基、烷基、烷氧基、芳氧基和经取代芳氧基组成的群组。

5.根据权利要求3所述的化合物,其中R1、R2、R3和R4独立地选自由以下各基团组成的群组:氢、羟基、苯基、氯、三氟甲基、苯甲基、苯甲氧基、甲氧基、丁氧基、异丙氧基、苯氧基、4-氟苯氧基、2-甲氧基苯氧基、3-甲氧基苯氧基、4-甲氧基苯氧基、2,6-二甲基苯氧基、2-乙基-6-甲基苯氧基、2,4,6-三甲基苯氧基、4-氯-2,6-二甲基苯氧基、4-丙氧基苯氧基、2,3-二氢-苯并呋喃-5-基氧基、2-甲基-苯并噻唑-6-基氧基、2-二甲基氨基-苯并噁唑-5-基氧基、2-吗啉-4-基-苯并噻唑-6-基氧基、2-甲基-苯并噁唑-6-基氧基、苯并[1,3]二氧杂环戊烯-5-基氧基、苯硫基、苯磺酰基和环己基氧基。

6.根据权利要求5所述的化合物,其中R1、R2、R3和R4选自由氢、氯、甲氧基、三氟甲基、苯氧基和4-氟苯氧基组成的群组。

7.根据权利要求5所述的化合物,其中R1和R4为氢。

8.根据权利要求5所述的化合物,其中R1、R3和R4都为氢。

9.根据权利要求5所述的化合物,其中R1、R2和R3都为氢。

10.根据权利要求5所述的化合物,其中R1、R2和R4都为氢。

11.根据权利要求5所述的化合物,其中R2、R3和R4都为氢。

12.根据权利要求5所述的化合物,其中R1、R2、R3和R4都为氢。

13.根据权利要求11所述的化合物,其中R1选自由苯基、苯氧基和4-氟苯氧基组成的群组。

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