[发明专利]光学纯阿莫罗芬盐酸盐的不对称合成方法无效
申请号: | 201310241182.7 | 申请日: | 2013-06-18 |
公开(公告)号: | CN103288768A | 公开(公告)日: | 2013-09-11 |
发明(设计)人: | 张生勇;陈卫平;王全军 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第四军医大学 |
主分类号: | C07D265/30 | 分类号: | C07D265/30 |
代理公司: | 西安西达专利代理有限责任公司 61202 | 代理人: | 谢钢 |
地址: | 710032 *** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 光学 纯阿莫罗芬 盐酸 不对称 合成 方法 | ||
1.结构式(A)所示的光学纯阿莫罗芬盐酸盐合成方法,其特征在于:
催化剂(I)结构式为:
对2-甲基-3-(4-叔戊基苯基)-丙烯醇在催化剂(I)存在下经过不对称催化氢化反应得到含有手性中心的2-甲基-3-(4-叔戊基苯基)-丙醇,再经过甲磺酰化反应得到含有手性中心的2-甲基-3-(4-叔戊基苯基)-丙基甲磺酸酯,最后与顺式-2,6-二甲基吗啉发生取代反应、盐酸酸化得到光学纯阿莫罗芬盐酸盐(A)。
2.结构式(B)所示的光学纯阿莫罗芬盐酸盐合成方法,其特征在于:
催化剂()结构式为:
对2-甲基-3-(4-叔戊基苯基)-丙烯醇在催化剂(II)存在下经过不对称催化氢化反应得到含有手性中心的2-甲基-3-(4-叔戊基苯基)-丙醇,再经过甲磺酰化反应得到含有手性中心的2-甲基-3-(4-叔戊基苯基)-丙基甲磺酸酯,最后与顺式-2,6-二甲基吗啉发生取代反应、盐酸酸化得到光学纯阿莫罗芬盐酸盐(B)。
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