[发明专利]苦参碱类生物碱阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法

说明书

技术领域

本发明属于阴道栓剂领域，特别涉及一种苦参碱类生物碱阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法。

背景技术

苦参碱类生物碱广泛存在于苦参、苦豆子、广豆根等豆种植物中，是一组化学结构近似的生物碱，包括苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐定碱等多种单体。

苦参碱是从豆科槐属植物苦豆子Sophora alopecuroides L.果实或地上部分提取的一种生物碱，其为白色针状结晶或结晶性粉末，久置于空气中，有引湿性，容易被氧化，并变为淡黄色；苦参碱在水溶液中呈碱性，pH值为9.5-10.5。

苦参总碱为由豆科植物苦参Sophora flavescens Ait.的根中提取得到的总生物碱，pH值为7.5-9.5，按干燥品计算，含苦参总碱以氧化苦参碱（C₁₅H₂₄N₂O₂）计，不得少于70.0%。

目前临床上所应用的苦参碱类生物碱制剂包括苦参碱注射液、苦参总碱注射液、苦参碱阴道泡腾片、鞣酸苦参碱片、苦参碱栓剂、苦参栓等；所述剂型中以栓剂的疗效最为显著且应用广泛，比如2002年《化学药品地方标准上升国家标准》第一册中也公开了苦参碱栓剂的质量标准，但并未公开苦参碱栓剂的处方，也没有公开含有膨胀载体的苦参碱类生物碱阴道膨胀栓及其制备方法和检测方法，该栓剂在治疗滴虫或念珠菌性阴道炎、慢性宫颈炎、盆腔炎等妇科疾病方面具有显著的疗效。又比如1989年的《卫生部药品标准中药成方制剂》第一册中记载了苦参栓，虽然公开了处方，即1000粒苦参栓由苦参总碱200g、羊毛脂64g和半合成脂肪酸甘油酯1283g制成，所述栓剂中羊毛脂具有粘合剂的作用，但在处方中的用量过高使栓剂的硬度过大，限制了苦参栓的应用。另外，由于苦参碱类生物碱容易被氧化，普通技术人员会加入抗氧剂防止氧化，但是对抗氧剂的种类没有进行筛选，本领域技术人员也不能得知，是否任一种类的抗氧剂都适合与苦参碱类生物碱混合，起到抑制其氧化的目的。

并且苦参碱类生物碱栓剂还存在不易清洁，容易污染衣物；活性成分与人体接触面小，导致吸收不充分，没有发挥组方的最佳疗效；药物起效快，有效给药时间短等缺点。

发明内容

为了解决上述技术问题，增加苦参碱类生物碱的稳定性，充分发挥疗效，本发明研究一种苦参碱类生物碱阴道膨胀栓及其制备方法；同时还提供一种能够控制上述苦参碱类生物碱阴道膨胀栓产品质量的科学检测方法。

本发明具体技术方案如下：

本发明提供一种苦参碱类生物碱阴道膨胀栓，所述膨胀栓包括苦参碱类生物碱、基质和可膨胀的膨胀载体，所述苦参碱类生物碱与基质形成的含药基质涂敷在膨胀载体表面，所述膨胀载体在饱和吸水后的膨胀值大于1.1；所述膨胀栓各成分的重量份为：

苦参碱类生物碱  30-220

基质            500-2500

膨胀载体        500-4000