[发明专利]一枝蒿酮酸含杂环和糖的酰胺类衍生物及制备方法和用途

权利要求书

1.一种一枝蒿酮酸含杂环和糖的酰胺类衍生物，其特征在于该衍生物的结构如通式（Ⅰ）：

其中：杂环为三氮唑，Gly为糖基及全乙酰化保护的糖基；所述的糖基为葡萄糖、阿拉伯糖、半乳糖或木糖；全乙酰化保护的糖基为全乙酰化的葡萄糖、全乙酰化的阿拉伯糖、全乙酰化的半乳糖或全乙酰化的木糖。

2.根据权利要求1所述的一枝蒿酮酸含杂环和糖的酰胺类衍生物的制备方法，其特征在于按下列步骤进行：

a、将一枝蒿酮酸溶解在二氯甲烷中,冰浴下加入1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二亚胺盐酸盐、1-羟基苯并三氮唑和4-二甲氨基吡啶，滴加氨基丙炔，室温搅拌过夜，加入10ml二氯甲烷，用饱和碳酸氢钠溶液和水分别洗3次，用无水硫酸镁干燥，减压浓缩，将残留物采用柱层析梯度洗脱，洗脱剂为二氯甲烷和甲醇，得到中间体N-丙基-2-炔一枝蒿酮酸酰胺；

b、将步骤a得到的N-丙基-2-炔一枝蒿酮酸酰胺和全乙酰化叠氮糖溶于10ml二氯甲烷中，滴加含有硫酸铜的水溶液，然后滴加含有维生素C钠的水溶液，室温反应2小时，分液，水层用二氯甲烷萃取3次，每次10ml,合并有机相，水洗3次，用无水硫酸镁干燥，浓缩得到粗产品，再将粗产品采用柱层析洗脱剂分离，洗脱剂为体积比二氯甲烷:甲醇=50:1，即得到一枝蒿酮酸含杂环和全乙酰化糖基的酰胺类衍生物；

c、再步骤b合成得到的一枝蒿酮酸含杂环和全乙酰化糖基的酰胺类衍生物溶于10mL的干燥甲醇中，滴加10滴的0.1mol·L^-1甲醇钠/甲醇溶液，室温反应30分钟,TLC监测反应完全，加入0.5g酸性树脂，过滤，浓缩得到糖浆，再将糖浆装入硅胶柱，用体积比甲醇:氯仿=10:1为洗脱液分离得目标产物一枝蒿酮酸含杂环和糖的酰胺类衍生物。

3.根据权利要求1所述的一枝蒿酮酸含杂环和糖的酰胺类衍生物在制备抗甲型流感病毒的药物中的用途。

4.根据权利要求1所述的一枝蒿酮酸含杂环和糖的酰胺类衍生物在制备抗乙型流感病毒的药物中的用途。