[发明专利]一种砂仁挥发油β-环糊精包合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种包合物的制备工艺，具体涉及一种砂仁挥发油β-环糊精包合物的制备方法。

背景技术

砂仁为姜科植物阳春砂Amomumvillo-sumLour.，海南砂A.longigulareT.L.Wu.或绿壳砂A.zourvar.xant ioide、T.L.Wu.etSenjen的干燥成熟果实。砂仁为常用中药，性辛、温、归脾胃肾经，有化湿开胃，温脾止泻、理气安胎的功效，主治腹痛痞胀、胃呆食滞、噎隔呕吐、寒泻冷痢。砂仁既是药物又是食品调味剂，应用普遍。

砂仁挥发油的主要成分有乙酸龙脑酯、樟烯、樟脑、柠檬烯、月桂烯、蒈烯-3、α-蒎烯、龙脑及α-松油醇等，其中的乙酸龙脑酯为其行气止痛的主要物质基础。近年来，研究者分别从不同角度对砂仁挥发油药理作用、生物活性及临床应用方面作了较为深入的系统研究，发现砂仁对消化系统、免疫系统和神经系统有确切的药理活性，还具有抗炎、利胆和镇痛等作用，在临床应用广泛。

砂仁挥发油性质不稳定、具有刺激性气味，直接加入制剂中易挥发损失、氧化变质和不便于服用，常采用β-环糊精对其进行包合处理。常用的包合方法有饱和水溶液法、超声法等，但这些方法操作繁琐，包合时间长，挥发油利用率较低，包合物收率低，不适用于工业生产。

β-环糊精（β-CD）是由7个椅式构象葡萄糖分子通过1、4-苷键连接而成的环状低聚糖化合物，由于连接葡萄糖单元的糖苷链不能自由旋转，使得环糊精形成了略呈锥形的圆环，其内部以氧原子为主，具有疏水性；外部以羟基为主，具有亲水性。β-环糊精在水中溶解度最小，包合物较容易从溶液中以沉淀析出，并且β-环糊精在肠道中受消化酶及微生物的作用先断链开环形成低聚糖后参与机体代谢，无蓄积作用，使用安全无毒，不会引起免疫反应，可在工业上大量生产，生产成本低，日本和美国已批准将环糊精作为包合材料应用于医药和食品工业，是一个理想的药物载体。

β-CD包合技术是目前应用与中药制剂领域的一种新技术，采用β-CD与中药挥发油作用生成一种可释放的固体粉末，使挥发油的稳定性明显增加，制成的包合物溶解度明显增加，可制成中药片剂、胶囊剂、颗粒剂、袋泡剂和气雾剂、滴眼剂、软膏剂等多种剂型，具有广阔的发展前景。

发明内容

本发明的主要目的是提供一种天然中药挥发油-砂仁挥发油β-环糊精的包合物的制备方法，主要利用胶体磨进行制备，克服现行技术存在的制备时间长、生产效率低，难以实现连续化工业生产的缺陷。

为了实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种砂仁挥发油β-环糊精包合物的制备方法，其是将砂仁挥发油、水和β-环糊精在预混设备中混合均匀后进行研磨，静置后真空抽滤或离心分离，然后干燥得到砂仁挥发油β-环糊精包合物。

如上所述的方法，优选地，所述β-环糊精的加入质量为所述砂仁挥发油加入体积的4～6倍，单位g/mL，所述水的加入体积为β-环糊精加入质量的6～10倍，单位mL/g；

如上所述的方法，优选地，所述砂仁挥发油、水和β-环糊精在混合均匀后在胶体磨中被研磨，研磨时间为5～20分钟；所述干燥的条件为：在40℃～60℃的温度下真空干燥或鼓风干燥。

如上所述的方法，优选地，所述β-环糊精的加入质量砂仁挥发油加入体积的5倍，单位g/mL，水的加入体积β-环糊精的加入质量的8倍，单位mL/g。

如上所述的方法，优选地，所述研磨时间20分钟。

如上所述的方法，优选地，所述静置的条件是将研磨产物在0～25℃的温度下静置12～24小时，之后，真空抽滤或离心分离。

如上所述的方法，优选地，所述真空干燥是在0.08～0.1MPa的压力下进行。

如上所述的方法，优选地，具体操作如下：

按照预定的物料比例称量砂仁挥发油、水和β-环糊精，其中，β-环糊精的加入质量（g）是砂仁挥发油的加入体积（mL）的4～6倍，水的加入体积（mL）为β-环糊精加入质量（g）的6～10倍；

在预混设备中先将水和β-环糊精混合均匀，然后加入砂仁挥发油，将三者混合均匀后，所述预混设备为内部设有受电机驱动的搅拌桨的罐体，将三者预混均匀的物料加入到胶体磨中研磨，研磨时间为5～20分钟；

研磨后的物料在0～25℃的温度下静置12～24小时后真空抽滤，然后在40℃～60℃的温度，在常压干燥或0.08～0.1MPa的压力下真空干燥，即得到砂仁挥发油β-环糊精包合物。

一种砂仁挥发油β-环糊精包合物，该包合物是采用如上所述方法制备的。