[发明专利]作为激酶抑制剂的吡啶甲酰胺衍生物

权利要求书

1.式II的化合物、或者其立体异构体、互变异构体或可药用的盐,

其中,

Y表示3-氨基-4-羟基-5-甲基哌啶-1-基;

R₁选自氢、NH₂和氟;

R₁₂每次出现时独立地选自氢和卤素;并且

R₅选自吡啶基、氟吡啶基、环己基和苯基，其中所述苯基被最多三个选自氟、羟基和甲基的取代基取代。

2.权利要求1的化合物，其中R₁是氢。

3.权利要求1或权利要求2的化合物，其中R₅是二氟苯基。

4.权利要求3的化合物，其中R₅是2,6-二氟苯基。

5.权利要求1的化合物，其选自N-(4-((3R,4R,5S)-3-氨基-4-羟基-5-甲基哌啶-1-基)吡啶-3-基)-6-(2,6-二氟苯基)-5-氟吡啶甲酰胺、3-氨基-N-(4-((3R,4R,5S)-3-氨基-4-羟基-5-甲基哌啶-1-基)吡啶-3-基)-6-(2,6-二氟苯基)-5-氟吡啶甲酰胺和N-(4-((3R,4R,5S)-3-氨基-4-羟基-5-甲基哌啶-1-基)吡啶-3-基)-6-(2,6-二氟-3-甲基苯基)-5-氟吡啶甲酰胺。

6.一种包含权利要求1至5中任意一项所述的化合物和可药用的载体或赋形剂的药物组合物。

7.一种包含权利要求1至5任意一项所述的化合物的药物组合物，其中所述药物组合物包含至少一种用于治疗癌症的另外的活性剂。

8.权利要求7的药物组合物，其中所述的另外的活性剂选自伊立替康、托泊替康、吉西他滨、5-氟尿嘧啶、亚叶酸、卡铂、顺铂、紫杉烷类、替扎他滨、环磷酰胺、长春花生物碱类、伊马替尼(Gleevec)、蒽环类抗生素、利妥昔单抗和曲妥单抗。

9.权利要求1的化合物用于制备通过调节马洛尼前病毒整合激酶(PIM激酶)活性来治疗病症的药物的用途。

10.权利要求9的用途，其中所述病症是选自肺癌、胰腺癌、甲状腺癌、卵巢癌、膀胱癌、乳癌、前列腺癌或结肠癌、黑素瘤、髓细胞性白血病、多发性骨髓瘤和红白血病、绒毛状结肠腺瘤和骨肉瘤的癌症。

11.用于通过调节马洛尼前病毒整合激酶(PIM激酶)活性来治疗病症的权利要求1的化合物。

12.权利要求11的化合物，其中所述病症是选自肺癌、胰腺癌、甲状腺癌、卵巢癌、膀胱癌、乳癌、前列腺癌或结肠癌、黑素瘤、髓细胞性白血病、多发性骨髓瘤和红白血病、绒毛状结肠腺瘤和骨肉瘤的癌症。

13.选自下列的化合物：