[发明专利]红茴香内酯F、其提取方法及其在药物制备中的用途有效
申请号: | 201310255726.5 | 申请日: | 2013-06-24 |
公开(公告)号: | CN103304528A | 公开(公告)日: | 2013-09-18 |
发明(设计)人: | 柳继锋;张雁冰;王亚峰;毕跃峰;李慧娟;王丽霞 | 申请(专利权)人: | 郑州大学 |
主分类号: | C07D307/93 | 分类号: | C07D307/93;A61K31/365;A61P31/20 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 时立新 |
地址: | 450001 河南*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 茴香 内酯 提取 方法 及其 药物 制备 中的 用途 | ||
1.红茴香内酯F,其特征在于,具有如下式(I)所示的结构:
(I)。
2.提取如权利要求1所述的红茴香内酯F的方法,其特征在于,通过如下步骤实现:
(1)取红茴香果实, 用醇类溶剂回流提取,减压浓缩得到提取物;
(2)加水悬浮后,用氯仿萃取,减压浓缩得到氯仿萃取部分;
(3)氯仿部分经硅胶柱层析, 以氯仿/甲醇梯度洗脱, 经TLC分析合并相同流分后得10个流分;
(4)将步骤(3)所得的第4个流分经硅胶柱层析,以石油醚/乙酸乙酯梯度洗脱,TLC分析合并相同流分后得到3个流分;
(5)将步骤(4)所得的第三个流分以氯仿/丙酮做洗脱剂经硅胶柱层析分离,TLC分析合并相同流分得到3个流分;
(6)将步骤(5)所得的第3个流分以甲醇为洗脱剂,SephadexLH-20进行纯化得到式(I)所示的化合物。
3.根据权利要求2所述的红茴香内酯F的提取方法,其特征在于,优选如下步骤:
(1)取红茴香果实用质量百分比90%乙醇回流提取3次,每次25 L,每次2小时,减压浓缩得到乙醇提取物;
(2)加水悬浮后,分别用2 L×3氯仿和2 L×3正丁醇萃取,减压浓缩得到氯仿萃取部分;
(3)氯仿部分用氯仿/甲醇溶解吸附于等量硅胶,在室温下挥干后经硅胶柱层析, 以氯仿/甲醇体积比100:0,95:5,90:10,80:20,70:30梯度洗脱,经硅胶TLC分析合并相同流分后得到10个流分;
(4)将步骤(3)所得的第4流分经硅胶柱层析,以石油醚/乙酸乙酯体积比 80:20,70:30,60:40,50:50)梯度洗脱,得到3个流分;
(5)将步骤(4)所得的第三个流分以氯仿/丙酮体积比8:2做洗脱剂,经硅胶柱层析,TLC分析合并相同流分得到3个流分;
(6)将步骤(5)所得的第3个流分以甲醇为洗脱剂,以SephadexLH-20反复进行纯化,得到式(I)所示的化合物。
4.如权利要求1所述的红茴香内酯F在制备药物中的用途,其特征在于,将其用于制备抗乙型肝炎药物或制备辅助抗乙型肝炎药物中。
5.如权利要求4所述的红茴香内酯F在制备药物中的用途,其特征在于,将其作为活性成份或与其它药物组合,与制药中可以接受的辅助和/或添加成份混合后,按常规的制药方法和工艺要求,制成抗乙型肝炎或辅助抗乙型肝炎药物的口服型制剂、注射型制剂。
6.如权利要求5所述的红茴香内酯F在制备药物中的用途,其特征在于,口服型制剂为片剂、丸剂、胶囊、冲剂或糖浆;注射型制剂为注射液或冻干粉针剂型。
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