[发明专利]Houttuynoid E在扩血管药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201310258555.1 申请日: 2013-06-24
公开(公告)号: CN103356684A 公开(公告)日: 2013-10-23
发明(设计)人: 丁圣雨 申请(专利权)人: 丁圣雨
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/08
代理公司: 江苏银创律师事务所 32242 代理人: 何震花
地址: 210009 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: houttuynoid 血管 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及化合物Houttuynoid E的应用,主要涉及化合物Houttuynoid E在制备扩血管药物中的应用,适合制备降低血压药物,也适合制备抗心绞痛药物。

技术背景

在我国,高血压是常见的心血管疾病,患病率高,而心、脑、肾、四肢等血管的并发症和/或合并症的死亡率和病残率又位列各类疾病之首,对人类健康危害极大。据91年全国普查结果显示,我国高血压患病率13面内增长了275%。目前,高血压及其相关的血管并发症和/或合并症的治疗主要依赖西药,而在利用中药为主进行高血压治疗方面,尚未有突破性进展。

本发明的目的是提供Houttuynoid E在制备治疗血管性疾病的药物中的应用。

为观察化合物Houttuynoid E直接对血管的调节作用,本发明采用血管离体灌流技术,以排除活体实验中各种神经、体液因素对Houttuynoid E扩张血管作用的影响。结果发现Houttuynoid E对离体血管具有浓度依赖性舒张作用。

本发明的有益效果是:利用Houttuynoid E的直接扩张血管作用,将Houttuynoid E用于各类相关血管性疾病的治疗。

本发明涉及的化合物Houttuynoid E是一个2012年发表(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid A-E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid A-E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.),对于本发明涉及的Houttuynoid E在制备扩血管药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,其扩血管活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于扩血管显然具有显著的进步。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供Houttuynoid E的一种新途径,具体涉及Houttuynoid E在制备扩血管药物中的应用。

为解决上述问题,本发明采用的技术方案如下:

Houttuynoid E在制备扩血管药物中的应用,所述的Houttuynoid E在制备降低血压、抗心绞痛等血管疾病药物中的应用。

所述化合物Houttuynoid E结构如式(Ⅰ)所示:

式(Ⅰ)

本发明涉及的Houttuynoid E在制备扩血管药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,其扩血管活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于扩血管显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Houttuynoid E的制备方法参见文献(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid A-E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.)。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物Houttuynoid E片剂的制备:

取20克化合物Houttuynoid E,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物Houttuynoid E胶囊剂的制备:

取20克化合物Houttuynoid E,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1 大鼠离体主动脉环的制备

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