[发明专利]Houttuynoid E在扩血管药物中的应用有效
申请号: | 201310258555.1 | 申请日: | 2013-06-24 |
公开(公告)号: | CN103356684A | 公开(公告)日: | 2013-10-23 |
发明(设计)人: | 丁圣雨 | 申请(专利权)人: | 丁圣雨 |
主分类号: | A61K31/7048 | 分类号: | A61K31/7048;A61P9/12;A61P9/10;A61P9/08 |
代理公司: | 江苏银创律师事务所 32242 | 代理人: | 何震花 |
地址: | 210009 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | houttuynoid 血管 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及化合物Houttuynoid E的应用,主要涉及化合物Houttuynoid E在制备扩血管药物中的应用,适合制备降低血压药物,也适合制备抗心绞痛药物。
技术背景
在我国,高血压是常见的心血管疾病,患病率高,而心、脑、肾、四肢等血管的并发症和/或合并症的死亡率和病残率又位列各类疾病之首,对人类健康危害极大。据91年全国普查结果显示,我国高血压患病率13面内增长了275%。目前,高血压及其相关的血管并发症和/或合并症的治疗主要依赖西药,而在利用中药为主进行高血压治疗方面,尚未有突破性进展。
本发明的目的是提供Houttuynoid E在制备治疗血管性疾病的药物中的应用。
为观察化合物Houttuynoid E直接对血管的调节作用,本发明采用血管离体灌流技术,以排除活体实验中各种神经、体液因素对Houttuynoid E扩张血管作用的影响。结果发现Houttuynoid E对离体血管具有浓度依赖性舒张作用。
本发明的有益效果是:利用Houttuynoid E的直接扩张血管作用,将Houttuynoid E用于各类相关血管性疾病的治疗。
本发明涉及的化合物Houttuynoid E是一个2012年发表(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid A-E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid A-E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.),对于本发明涉及的Houttuynoid E在制备扩血管药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,其扩血管活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于扩血管显然具有显著的进步。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供Houttuynoid E的一种新途径,具体涉及Houttuynoid E在制备扩血管药物中的应用。
为解决上述问题,本发明采用的技术方案如下:
Houttuynoid E在制备扩血管药物中的应用,所述的Houttuynoid E在制备降低血压、抗心绞痛等血管疾病药物中的应用。
所述化合物Houttuynoid E结构如式(Ⅰ)所示:
式(Ⅰ)
本发明涉及的Houttuynoid E在制备扩血管药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,其扩血管活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于扩血管显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Houttuynoid E的制备方法参见文献(Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid A-E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 1772–1775.)。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Houttuynoid E片剂的制备:
取20克化合物Houttuynoid E,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Houttuynoid E胶囊剂的制备:
取20克化合物Houttuynoid E,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例1 大鼠离体主动脉环的制备
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