[发明专利]5α‑雄甾‑3β,5,6β‑三醇注射剂及其制备方法

权利要求书

1.一种5α-雄甾-3β,5,6β-三醇注射剂，包含注射溶剂、5α-雄甾-3β,5,6β-三醇、磷脂、胆盐，其中基于重量份，5α-雄甾-3β,5,6β-三醇: 磷脂: 胆盐为1: 1~4: 2~12，并且在所述注射剂中，所述磷脂和胆盐形成混合胶束，所述磷脂选自注射用的大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化大豆磷脂、脑磷脂、肌醇磷脂、丝氨酸磷脂和多烯磷脂酰胆碱中的至少一种，所述胆盐选自脱氧胆酸钠、胆酸钠、甘氨酸胆酸钠、牛磺胆酸钠、猪胆酸钠和牛磺脱氧胆酸钠中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的5α-雄甾-3β,5,6β-三醇注射剂，其中雄甾三醇：注射溶剂为20:1~5（mg：ml）。

3.根据权利要求1所述的5α-雄甾-3β,5,6β-三醇注射剂，其中雄甾三醇：注射溶剂为20:2（mg：ml）。

4.根据权利要求2或3所述的5α-雄甾-3β,5,6β-三醇注射剂，其中所述注射溶剂为注射用水或磷酸盐缓冲液。

5.根据权利要求1所述的5α-雄甾-3β,5,6β-三醇注射剂，其中所述注射剂中还可含药学上可接受的一种或多种赋形剂。

6.根据权利要求5所述的5α-雄甾-3β,5,6β-三醇注射剂，其中所述注射剂为冻干粉针形式。

7.一种制备权利要求1所述5α-雄甾-3β,5,6β-三醇注射剂的方法，其包括以下步骤：

（a）将胆盐用有机溶剂溶解后，再将磷脂溶于该含胆盐的溶液当中，使其形成空白胶束溶液；

（b）将雄甾三醇溶于上述空白胶束溶液中，并使其分散均匀；

（c）将上述混合溶液进行旋蒸，除去有机溶剂，旋蒸温度为25~80℃，得到雄甾三醇混合胶束共沉淀薄膜；

（d）向上述共沉淀薄膜中加入注射溶剂，使其分散均匀，得雄甾三醇混合胶束分散溶液，用微孔滤膜过滤后，分装，经热压灭菌，即得雄甾三醇注射液。

8.根据权利要求7所述的方法，其中（a）步骤所用的有机溶剂选自甲醇、乙醇、氯仿、乙酸乙酯中的一种或多种。

9.根据权利要求7所述的方法，其中（a）步骤所用的有机溶剂为乙醇。