[发明专利]Sarcaboside B在升高血小板的药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201310262572.2 申请日: 2013-06-27
公开(公告)号: CN103356525A 公开(公告)日: 2013-10-23
发明(设计)人: 丁圣雨 申请(专利权)人: 丁圣雨
主分类号: A61K31/365 分类号: A61K31/365;A61P7/00;A61P7/04
代理公司: 江苏银创律师事务所 32242 代理人: 何震花
地址: 210009 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: sarcaboside 升高 血小板 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种化合物Sarcaboside B在制药领域中的新用途。

背景技术

本发明涉及的化合物Sarcaboside B是一个2012年发表(Li, X. et al., 2012. Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra. Helvetica Chimica Acta 95 (6), 998-1002.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前没有关于活性的报道,对于本发明涉及的Sarcaboside B在制备治疗血小板低下药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其治疗血小板低下活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于血小板低下的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的在于提供Sarcaboside B在制药领域中的新的应用。

本发明涉及Sarcaboside B作为制备升高血小板的药物中的应用。

所述化合物Sarcaboside B结构如式(Ⅰ)所示:

式(Ⅰ)

本发明涉及的Sarcaboside B在制备治疗血小板低下药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其治疗血小板低下活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于血小板低下的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Sarcaboside B的制备方法参见文献(Li, X. et al., 2012. Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra. Helvetica Chimica Acta 95 (6), 998-1002.)。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。

实施例1:本发明所涉及化合物Sarcaboside B片剂的制备:

取20克化合物Sarcaboside B,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。

实施例2:本发明所涉及化合物Sarcaboside B胶囊剂的制备:

取20克化合物Sarcaboside B,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

为了更好地理解本发明的实质,下面将用Sarcaboside B的药物试验及结果来说明其在制药领域中的新用途。

Sarcaboside B的造血作用:

一、Sarcaboside B口服给药对小鼠外周血血小板数量的影响

方法:Balb/c小鼠40只,18-22g雌性。按体重分为三组,分别为正常对照、Sarcaboside B1 mg/kg、Sarcaboside B 2 mg/kg,一日分为两次口服给药,共9次四天半。于给药前、给药后1天、3天、7天、14天割尾取血20ul,F-820血小板计数仪检测血象。

表1  Sarcaboside B口服给药对小鼠外周血血小板数量的影响(n=10)

与生理盐水组比较:*p<0.5  **p<0.01   ***p<0.001

结果:血小板的主要功能为参与止血过程。血小板数量和功能障碍可导致出血倾向。表1显示Sarcaboside B口服给药对大鼠外周血血小板数量的影响。可以看出,同生理盐水组血小板数相比,给药组血小板数量在给药后3-7天即有升高,10-14天有一更加明显的升高过程。

这些结果表明,一定剂量的Sarcaboside B口服给药可增加大鼠外周血血小板数量,这是Sarcaboside B发挥其造血作用的疗效之一。

二、Sarcaboside B对失血小鼠的治疗作用

对失血小鼠的影响  ICR小鼠40只,♀♂各半,均分成4组(n=10)。除生理盐水组外,其它组每只小鼠从眼眶静脉放血0.5ml,24h后再取血测全部各组指标,然后连续灌胃给药1周,末次给药1h后,从眼眶静脉丛取血用F-800全血小板分析仪测上述指标。

表2 Sarcaboside B对因失血所致血小板减少的治疗作用

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