[发明专利]Sarcaboside A在治疗缺血性脑损伤药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及Sarcaboside A在制备治疗缺血性脑损伤药物中的应用。

背景技术

本发明人通过大量的实验发现，Sarcaboside A有抗缺血性脑损伤、抗脑缺血/再灌注损伤的药理作用，具有预防或者治疗缺血性脑损伤的医药用途。

本发明涉及的化合物Sarcaboside A是一个2012年发表（Li, X. et al., 2012. Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra. Helvetica Chimica Acta 95 (6), 998-1002.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前没有关于活性的报道，对于本发明涉及的Sarcaboside A在制备治疗缺血性脑损伤药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于缺血性脑损伤的作用强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗缺血性脑损伤显然具有显著的进步。

发明内容

本发明提供了Sarcaboside A在制备治疗缺血性脑损伤药物中的应用。

所述化合物Sarcaboside A结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

本发明涉及的Sarcaboside A在制备治疗缺血性脑损伤药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于缺血性脑损伤的作用强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗缺血性脑损伤显然具有显著的进步。

本发明人通过具体实施方式中的实验证明了Sarcaboside A具有治疗或预防缺血性脑损伤的作用。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Sarcaboside A的制备方法参见文献（Li, X. et al., 2012. Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra. Helvetica Chimica Acta 95 (6), 998-1002.）。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Sarcaboside A片剂的制备：

取20克化合物Sarcaboside A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Sarcaboside A胶囊剂的制备：

取20克化合物Sarcaboside A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

实验例1：Sarcaboside A对大鼠局部脑缺血损伤的影响

（1）实施材料：SD大鼠，雌雄兼用，体重190~210g。 阳性对照药：天保宁，康恩贝集团制药有限公司生产，每片含银杏叶精提取物40mg。

（2）方法与结果

1）Sarcaboside A对大鼠中动脉血栓（MCAO）模型试验

将60只大鼠随机分为六组，即假手术对照组、MCAT模型组、给药组3组，天保宁组（24mg/kg）。造模前灌胃给药，一日一次，共给药七次，假手术对照组、MCAT模型组、给予等量的饮用水（1ml/100g），造模后灌胃给药一次。大鼠腹腔注射12%水合氯醛溶液（350mg/kg）麻醉，大鼠右侧卧位固定，在眼外眦和外耳道连线中点作一弧形切口，长约115cm，夹断颞骨，用牙科钻在颧骨与颞鳞骨接合处靠近口侧1mm处做一直径215mm骨窗，清理残渣，暴露大脑中动脉（位于嗅束及大脑下静脉之间）。将吸有50%氯化铁溶液10ul的小片定量滤纸敷在此段大脑中动脉上30min后，取下滤纸，用生理盐水冲洗局部组织，逐层缝合，回笼饲养。假手术组除不滴加氯化铁溶液外，其余手术步骤同模型组。