[发明专利]惰性纤维素鼻喷剂

说明书

技术领域

本发明属于医药卫生领域，具体涉及一种惰性纤维素鼻喷剂。

背景技术

过敏性鼻炎学术名称叫变应性鼻炎(Allergic rhinitis)，是特应性个体接触变应原后, 主要由IgE介导的介质（主要是组织胺）释放，并有多种免疫活性细胞和细胞因子等参与的鼻黏膜非感染性炎性疾病，其病程缠绵反复，以致严重影响人们的健康和生活质量。过敏性鼻炎的发病原因与外界刺激和季节等有紧密的联系。

过敏性鼻炎的临床表现出鼻痒、多次阵发性喷嚏、大量水样鼻涕、鼻塞等症状，且过敏性鼻炎的并发症也比较多, 如变应性鼻窦炎、支气管哮喘、过敏性咽喉炎、分泌性中耳炎、变应性球结膜炎等，严重影响人们的正常生活。西医多用抗组胺受体药物和肾上腺皮质激素进行治疗，以迅速控制过敏性鼻炎的相关症状。

泸州市第二人民医院，采用氯雷他定联合辛芩颗粒治疗过敏性鼻炎，相比于单独使用氯雷他定治疗效率由75%提高到91.25%，复发率由16.67%降低至5.48%，氯雷他定属长效三环类抗组胺药，可竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状，辛芩颗粒由细辛、黄芩等多味中药组成，清热通窍，疏风化浊，益气固表，合用既控制过敏性鼻炎症状，又可调节体液免疫功能，效果良好。

目前，国内市场上的鼻喷剂大多为类固醇类抗炎药物，布地奈施和倍可米松等，中国专利CN 1244320C公开了一种缓释鼻喷剂，在现有布地奈施鼻喷剂组合物中加入缓释物质丙烯酸酯聚合物，使制剂更加稳定，作用持久。但类固醇类化合物形成的水溶液制剂，一方面溶液具有不稳定性，难以保存长久，另一方面活性物质本身针对一定的适应症，存在的不良反应风险。

变应原是诱导特异性IgE抗体并与之发生反应的抗原。它们多来源于动物、植物、昆虫、真菌或职业性物质。其成分是蛋白质或糖蛋白，极少数是多聚糖。吸入性变应原是变应性鼻炎的主要原因。如果能有一种安全有效的方法能够减少甚至避免变应原的吸入，那么将能很好得避免疾病的发生。

发明内容

本发明提供一种惰性纤维素粉末鼻喷剂，主要成分为惰性纤维素粉末，具体为羟丙甲纤维素。由于羟丙甲纤维素为植物性来源，无任何药理活性，用于防治过敏性鼻炎是一种安全有效的选择。

鼻腔粘膜是一种多蛋白混合物，由酶，脂类，电解质和结合水形成的粘稠性弹性物质，黏膜的成分中95%都是水，黏膜中具有粘蛋白。粉尘、花粉和其他变应原、感染性物质如细菌、病毒这些颗粒夹杂在空气中，一起进入鼻腔，外鼻腔能够过滤掉一些大的粉尘颗粒，内部鼻腔中，混在空气中的小颗粒、细菌病毒在随空气流进入鼻腔孔道时在气流外缘沉积下来，粘附在鼻腔粘膜上，形成一种“烟圈效应”，而纯净空气经由鼻腔进入肺泡。哮喘、鼻炎或其他与吸入性变应原相关疾病患者由于鼻粘膜的减少或病变，导致鼻腔内部结构持续暴露受到变应原影响。

一定量的羟丙甲纤维素喷入鼻腔后遇水膨胀，在鼻腔内形成一层粘膜状物质，可以阻止空气中的致敏物质与鼻腔内受体结合，可以在应用后数分钟内缓解过敏性鼻炎症状。

本发明所述的羟丙甲纤维素还包括羟丙甲纤维素的衍生物以及类似物，如羟丙甲纤维素酞酸酯，羟丙甲纤维素丁二酸酯，羟丙甲纤维素偏苯三甲酸酯，醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯等等。

传统组分的鼻喷剂可能会导致鼻粘膜干燥，对鼻腔上皮细胞和纤毛造成损伤，不利于空气流中物质的过滤和清除，甚至导致更为严重的过敏反应。粘合剂的使用利于药物粘附在鼻腔粘膜细胞以及纤毛，可以延长制剂在鼻腔内部的作用时间，但是同时也令患者感到不舒适，不可逆地影响呼吸和纤毛黏膜系统的清除作用。       

本发明提供的羟丙甲纤维素鼻喷剂，显示出令人惊奇的效果。羟丙甲纤维素在鼻腔内形成凝胶可以调节鼻腔内的湿度，使维持在适宜的范围内，当鼻腔内空气湿度下降时，羟丙甲纤维素凝胶会释放水分，增加湿度，鼻腔内空气湿度增高的时候，羟丙基纤维素凝胶就会自动吸收水分，维持在正常弹性范围。

本发明提供的羟丙甲纤维素鼻喷剂，不含有粘合剂，由羟丙甲纤维素微粉化粉末组成。羟丙甲纤维素具有良好的水溶性，成膜性能好，具有抗敏性，质量稳定，羟丙甲纤维素具有代谢惰性，对酸碱稳定。进入鼻腔的羟丙甲纤维素粉末在鼻腔湿度条件下形成凝胶，调节鼻腔内的湿度，增强自然黏膜和鼻纤毛清理能力。