[发明专利]Sarcaboside B在治疗皮肤癌药物中的应用无效
申请号: | 201310262953.0 | 申请日: | 2013-06-27 |
公开(公告)号: | CN103393645A | 公开(公告)日: | 2013-11-20 |
发明(设计)人: | 丁圣雨 | 申请(专利权)人: | 丁圣雨 |
主分类号: | A61K31/365 | 分类号: | A61K31/365;A61P35/00 |
代理公司: | 江苏银创律师事务所 32242 | 代理人: | 何震花 |
地址: | 210009 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | sarcaboside 治疗 皮肤癌 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及化合物Sarcaboside B的新用途,尤其涉及Sarcaboside B在制备抗皮肤癌药物中的应用。
技术背景
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一,每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物,如紫杉醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此,从天然产物中寻找抗癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
本发明涉及的化合物Sarcaboside B是一个2012年发表(Li, X. et al., 2012. Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra. Helvetica Chimica Acta 95 (6), 998-1002.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前没有关于活性的报道,对于本发明涉及的Sarcaboside B在制备治疗皮肤癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于皮肤癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于皮肤癌的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明提供化合物Sarcaboside B在制备抗肿瘤药物中的应用。
本发明采用如下技术方案:Sarcaboside B在制备抗皮肤癌药物中的应用,Sarcaboside B的结构式如式(Ⅰ)所示:
式(Ⅰ)
本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,Sarcaboside B对人皮肤癌细胞株A431、HME1、A375和SK23的生长也具有显著的抑制作用,抑制这4株细胞生长的IC50值分别为1.25±0.06μM、1.17±0.08μM、1.25±0.06μM和1.18±0.05μM。因此,Sarcaboside B能用于制备抗皮肤癌药物,具有良好的开发应用前景。
本发明涉及的Sarcaboside B在制备治疗皮肤癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于皮肤癌细胞的抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于皮肤癌的防治显然具有显著的进步。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Sarcaboside B的制备方法参见文献(Li, X. et al., 2012. Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra. Helvetica Chimica Acta 95 (6), 998-1002.)。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Sarcaboside B片剂的制备:
取20克化合物Sarcaboside B,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Sarcaboside B胶囊剂的制备:
取20克化合物Sarcaboside B,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例:采用MTT法评价化合物Sarcaboside B对人皮肤癌细胞株的生长抑制作用
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