[发明专利]Sarcaboside A在抗雌激素缺乏导致的骨质疏松药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及抗骨质疏松相关的药物领域，尤其涉及Sarcaboside A用于防治骨质疏松的新用途。

背景技术

骨质疏松是一种全身性的、代谢性的骨疾病，其特征是骨量减少和丢失，骨脆性和骨折危险性增加。随着人口的老龄化，骨质疏松的发病率也随着迅速增加，已经成为危害人类健康的重要疾病，并给全球带来了巨大的社会和经济负担。尽管国内外相关专家学者对此病的防治十分重视，但该病尚缺乏有效的治疗药物。

目前临床上常用的防治骨质疏松的药物包括雌激素替代药物，双膦酸盐类，选择性雌激素受体调节剂，维生素D，甲状旁腺素和人重组甲状旁腺激素(1-34) 等。双磷酸盐类药物虽然效果不错，但可导致颌骨坏死、肌肉骨骼痛和肾功能衰竭等严重不良反应；激素替代疗法虽然是防治绝经后骨质疏松的重要方法，但长期使用有导致乳腺癌、子宫内膜癌的潜在危险且发生血栓的风险也增加；而选择性雌激素受体调节剂可以使血栓性事件明显增加。其他药物或价格昂贵，或远期疗效不确切，均不够理想。由于骨质疏松是一种慢性病，需要长期服药，因此价格便宜，毒副作用小的中草药已成为研究治疗骨质疏松的热点之一。

本发明涉及的化合物Sarcaboside A是一个2012年发表（Li, X. et al., 2012. Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra. Helvetica Chimica Acta 95 (6), 998-1002.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前没有关于活性的报道，对于本发明涉及的Sarcaboside A在制备抗雌激素缺乏导致的骨质疏松药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗雌激素缺乏导致的骨质疏松活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于骨质疏松的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明提供Sarcaboside A的抗骨质疏松新用途。

本发明通过体内实验发现Sarcaboside A在制备抗骨质疏松药物中的应用。

进一步，所述的骨质疏松是由于雌激素缺乏导致。

本发明通过体内试验发现Sarcaboside A有显著的预防骨质疏松的作用。Sarcaboside A能够抑制去卵巢引起的骨转化率增强和骨质破坏，同时可以提高血钙浓度，有利于骨的沉积。是一种理想的防治骨质疏松的药物。

所述化合物Sarcaboside A结构如式（Ⅰ）所示：

式（Ⅰ）

本发明涉及的Sarcaboside A在制备抗雌激素缺乏导致的骨质疏松药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗雌激素缺乏导致的骨质疏松活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于骨质疏松的防治显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Sarcaboside A的制备方法参见文献（Li, X. et al., 2012. Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra. Helvetica Chimica Acta 95 (6), 998-1002.）。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物Sarcaboside A片剂的制备：

取20克化合物Sarcaboside A，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

实施例2：本发明所涉及化合物Sarcaboside A胶囊剂的制备：

取20克化合物Sarcaboside A，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。

1、材料与方法