[发明专利]注射用福沙匹坦二甲葡胺组合物

权利要求书

1.一种注射用福沙匹坦二甲葡胺组合物，其特征在于，该组合物的主药为：福沙匹坦二甲葡胺、褪黑素，所述褪黑素包括速释部分和环糊精包合的缓释部分。

2.一种权利要求1所述组合物的注射用冻干粉针，其特征在于：该冻干粉针以福沙匹坦二甲葡胺、褪黑素为主药，其中褪黑素的速释部分占主药百分比为0.1%～10%，褪黑素的环糊精包合的缓释部分占主药百分比为1.0%～20.0%。

3.一种生产权利要求2所述注射用冻干粉针的生产方法，其特征在于，步骤为：

a）将福沙匹坦二甲葡胺和5～10倍的甘露醇加到注射用水中搅拌溶解，再加入占主药百分比为0.1%～10%的褪黑素搅拌均匀；

b）将占主药百分比为1.0%～20.0%的褪黑素和摩尔比为1:1的中等取代度羟丙基—β—环糊精加入注射用水中，搅拌均与，检测褪黑素包封率大于90%；

c）混合上述a、b组溶液后加入NaOH溶液调节pH值，加入0.1%的活性炭搅拌30分钟，滤除活性炭，药液再经0.45μm和0.22μm微孔滤膜过滤，检测中间体含量，按福沙匹坦二甲葡胺，计每瓶115mg；

d）根据检测要求灌装，半压塞后送入冷冻干燥机中，降温至-40℃，保温2小时候，缓慢升温至-5℃～0℃升华干燥，再升温至35℃后，保温3小时，冷冻干燥结束，出箱。

4.一种权利要求1所述注射用福沙匹坦二甲葡胺组合物治疗CINV的应用。