[发明专利]Sarcaboside B在制备抗血小板聚集药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及Sarcaboside B的新用途，更具体地说涉及该化合物在制备抗血小板聚集药物中的应用。 

背景技术

血小板的基本生理功能是黏附、聚集、释放和分泌颗粒内容物（如ATP、5-羟色胺），静息状态的血小板转变为生理功能状态即为血小板的活化。血小板活化后能提供磷脂表面，促进血液凝固的进行，形成由纤维蛋白包绕血小板组成的血栓。因此血小板作为血液的一种有形成分，在生理的止血和病理的血栓形成过程中，扮演了非常重要的角色。临床研究表明，临床上常见的心脑血管疾病如高血压、心绞痛心肌梗塞、脑梗塞及脑出血等基本，均与血小板功能变化和血液流变学异常有关。目前常用的抗血小板药都有较重的不良反应，因此开发研制新型有效、不良反应小的治疗与预防血小板聚集的药物已经刻不容缓。本发明人通过实验研究，发现Sarcaboside B具有抗血小板聚集的作用。 

本发明涉及的化合物Sarcaboside B是一个2012年发表（Li,X.et al.,2012.Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra.Helvetica Chimica Acta95(6),998-1002.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前没有关于活性的报道，对于本发明涉及的Sarcaboside B在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗血小板聚集活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗血小板聚集显然具有显著的进步。 

发明内容

本发明提供了Sarcaboside B在制备抗血小板聚集药物中的应用。 

本发明以阿司匹林和氯吡格雷作为阳性药，通过实验证明，Sarcaboside B能明显的抑制血小板聚集指数均显著降低，与阳性药持平。 

所述化合物Sarcaboside B结构如式（Ⅰ）所示： 

式（Ⅰ） 

本发明涉及的Sarcaboside B在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗血小板聚集活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗血小板聚集显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Sarcaboside B的制备方法参见文献（Li,X.et al.,2012.Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra.Helvetica Chimica Acta95(6),998-1002.）。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

实施例1：本发明所涉及化合物Sarcaboside B片剂的制备： 

取20克化合物Sarcaboside B，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。 

实施例2：本发明所涉及化合物Sarcaboside B胶囊剂的制备： 

取20克化合物Sarcaboside B，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

试验例1：Sarcaboside B对大鼠血小板聚集功能的影响 

1.动物：清洁级Sprague-Dawley大鼠，雄性，体重200g—250g。 

2.方法与结果 

动物随机分为空白对照组（等容量溶剂）、阿司匹林组（ASA，50mg/kg）、氯吡格雷组（7mg/kg）、Sarcaboside B0.625mg/kg组、Sarcaboside B1.25mg/kg组、Sarcaboside B2.5mg/kg组，每组8只，灌胃给药，1次/d，连续5d。于末次给药后1h，以3%戊巴比妥钠分别麻醉大鼠（30mg/kg），经腹主动脉采血，以3.8%枸橼酸钠溶液抗凝（血：抗凝剂=9:1），1000r/min，分离富血小板血浆（PRP），剩余部分再以3000r/min离心15min，分离贫血小板血浆（PPP），按比浊法以ADP（252umol/L）为诱导剂，用LBY-NJ血液凝聚仪测定5min内血小板聚集率，并按以下公式计算血小板聚集抑制率，数据用表示，以组间t检验进行统计学处理，结果见表1。