[发明专利]Sarcaboside B在促进小肠蠕动药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201310265212.8 申请日: 2013-06-27
公开(公告)号: CN103356574A 公开(公告)日: 2013-10-23
发明(设计)人: 丁圣雨 申请(专利权)人: 丁圣雨
主分类号: A61K31/365 分类号: A61K31/365;A61P1/00
代理公司: 江苏银创律师事务所 32242 代理人: 何震花
地址: 210009 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: sarcaboside 促进 小肠 蠕动 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种Sarcaboside B的新药物用途。具体说就是在制备促进小肠蠕动药物中的应用,属于医药领域。 

背景技术

本发明涉及的化合物Sarcaboside B是一个2012年发表(Li,X.et al.,2012.Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra.Helvetica Chimica Acta95(6),998-1002.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前没有关于活性的报道,对于本发明涉及的Sarcaboside B在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。 

发明内容

本发明提出Sarcaboside B在制备促进小肠蠕动药物中的应用。从药理实验看出,Sarcaboside B有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。 

由于本发明首次公开Sarcaboside B在促进小肠蠕动方面的药用作用。 

所述化合物Sarcaboside B结构如式(Ⅰ)所示: 

本发明涉及的Sarcaboside B在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Sarcaboside B的制备方法参见文献(Li,X.et al.,2012.Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra.Helvetica Chimica Acta95(6),998-1002.)。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。 

实施例1:本发明所涉及化合物Sarcaboside B片剂的制备: 

取20克化合物Sarcaboside B,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。 

实施例2:本发明所涉及化合物Sarcaboside B胶囊剂的制备: 

取20克化合物Sarcaboside B,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

实验例: 

1、实验动物: 

昆明种小鼠,清洁级,体重20±2g,雌雄共用, 

试剂及其他药品: 

阿拉伯胶、炭末、生理盐水、Sarcaboside B。 

2、实验方法: 

取昆明小鼠30只,20±5g,雌雄各半,按性别,体重随机分为3组,即空白组,Sarcaboside B(0.06mg/10g,0.24mg/10g)两个剂量组。每组10只,Sarcaboside B与5%炭末、10%阿拉伯胶制成混悬液,空白组不加药物直接给炭末、阿拉伯胶混悬,均用生理盐水配制。实验前小鼠禁食24小时。小鼠灌胃给药0.2ml/10g,给药后30min处死。取幽门至回盲部消化管,不加牵引地平铺与薄板上,测全长及幽门至炭末前沿的距离,由此推算出推进百分率。 

3、实验结果 

统计结果表明Sarcaboside B低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加,差异有 显著性意义(P<0.01);Sarcaboside B高剂量组较空白组,差异有显著性意义(P<0.001)结果如表1。 

表1Sarcaboside B对小鼠小肠推进性蠕动的影响

与空白组比较,*p<0.01,**P<0.001 

结论:Sarcaboside B有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。 

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