[发明专利]Sarcaboside B在促进小肠蠕动药物中的应用无效
申请号: | 201310265212.8 | 申请日: | 2013-06-27 |
公开(公告)号: | CN103356574A | 公开(公告)日: | 2013-10-23 |
发明(设计)人: | 丁圣雨 | 申请(专利权)人: | 丁圣雨 |
主分类号: | A61K31/365 | 分类号: | A61K31/365;A61P1/00 |
代理公司: | 江苏银创律师事务所 32242 | 代理人: | 何震花 |
地址: | 210009 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | sarcaboside 促进 小肠 蠕动 药物 中的 应用 | ||
技术领域
本发明涉及一种Sarcaboside B的新药物用途。具体说就是在制备促进小肠蠕动药物中的应用,属于医药领域。
背景技术
本发明涉及的化合物Sarcaboside B是一个2012年发表(Li,X.et al.,2012.Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra.Helvetica Chimica Acta95(6),998-1002.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前没有关于活性的报道,对于本发明涉及的Sarcaboside B在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。
发明内容
本发明提出Sarcaboside B在制备促进小肠蠕动药物中的应用。从药理实验看出,Sarcaboside B有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。
由于本发明首次公开Sarcaboside B在促进小肠蠕动方面的药用作用。
所述化合物Sarcaboside B结构如式(Ⅰ)所示:
本发明涉及的Sarcaboside B在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Sarcaboside B的制备方法参见文献(Li,X.et al.,2012.Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra.Helvetica Chimica Acta95(6),998-1002.)。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。
实施例1:本发明所涉及化合物Sarcaboside B片剂的制备:
取20克化合物Sarcaboside B,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。
实施例2:本发明所涉及化合物Sarcaboside B胶囊剂的制备:
取20克化合物Sarcaboside B,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例:
1、实验动物:
昆明种小鼠,清洁级,体重20±2g,雌雄共用,
试剂及其他药品:
阿拉伯胶、炭末、生理盐水、Sarcaboside B。
2、实验方法:
取昆明小鼠30只,20±5g,雌雄各半,按性别,体重随机分为3组,即空白组,Sarcaboside B(0.06mg/10g,0.24mg/10g)两个剂量组。每组10只,Sarcaboside B与5%炭末、10%阿拉伯胶制成混悬液,空白组不加药物直接给炭末、阿拉伯胶混悬,均用生理盐水配制。实验前小鼠禁食24小时。小鼠灌胃给药0.2ml/10g,给药后30min处死。取幽门至回盲部消化管,不加牵引地平铺与薄板上,测全长及幽门至炭末前沿的距离,由此推算出推进百分率。
3、实验结果
统计结果表明Sarcaboside B低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加,差异有 显著性意义(P<0.01);Sarcaboside B高剂量组较空白组,差异有显著性意义(P<0.001)结果如表1。
表1Sarcaboside B对小鼠小肠推进性蠕动的影响
与空白组比较,*p<0.01,**P<0.001
结论:Sarcaboside B有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。
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