[发明专利]Sarcaboside B在抗缺氧药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201310265213.2 申请日: 2013-06-27
公开(公告)号: CN103393663A 公开(公告)日: 2013-11-20
发明(设计)人: 丁圣雨 申请(专利权)人: 丁圣雨
主分类号: A61K31/365 分类号: A61K31/365;A61P39/00
代理公司: 江苏银创律师事务所 32242 代理人: 何震花
地址: 210009 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: sarcaboside 缺氧 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种药物制品,该制品可用于防治缺氧性损伤疾病。 

技术背景

氧是人类及许多生物赖以生存的重要条件。低氧(Hypoxia)是指机体生命活动所需的氧不能得到充足的供给。氧和低氧是生命活动最重要的关键因素,是生命科学基本理论的重要课题。低氧的形成可分为三类:第一类是外界环境氧含量降低,使正常生理活动过程不能摄取足够氧,如高原和航空缺氧;第二类是指因疾病等导致外界正常氧量不能充分到达机体内,造成心、脑和呼吸系统等的缺氧;第三类是机体活动所需氧消耗量,超过了生理动员能力,造成相对氧供给不足,常见于剧烈运动和超限量劳动。长期低氧是危害人体健康的重要隐患,严重者可危及生命。因此,低氧造成心、脑和呼吸系统等损伤已成为21世纪医学界急待解决的主要问题之一。 

本发明涉及的化合物Sarcaboside B是一个2012年发表(Li, X. et al., 2012. Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra. Helvetica Chimica Acta 95 (6), 998-1002.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前没有关于活性的报道,对于本发明涉及的Sarcaboside B在制备抗缺氧药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其抗缺氧活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗缺氧显然具有显著的进步。 

发明内容

本发明的目的在于发现了Sarcaboside B具有显著的抗缺氧作用,可用于防治缺氧损伤疾病,从而增加了Sarcaboside B的应用领域。 

本发明的Sarcaboside B在制备抗缺氧药物中的应用,是Sarcaboside B在制备防治缺氧性损伤药物中的应用。 

所述化合物Sarcaboside B结构如式(Ⅰ)所示: 

本发明涉及的Sarcaboside B在制备抗缺氧药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其抗缺氧活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗缺氧显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Sarcaboside B的制备方法参见文献(Li, X. et al., 2012. Two New-Skeleton Compounds from Sarcandra glabra. Helvetica Chimica Acta 95 (6), 998-1002.)。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。 

实施例1:本发明所涉及化合物Sarcaboside B片剂的制备: 

取20克化合物Sarcaboside B,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。 

实施例2:本发明所涉及化合物Sarcaboside B胶囊剂的制备: 

取20克化合物Sarcaboside B,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

以下Sarcaboside B抗缺氧作用的实验说明: 

实验一 小鼠特异性心肌缺氧实验 

1、方法: 

75只昆明小鼠,体重(20±2)g。随机分为5组,灌胃给药。前2组给予0.3% 羧甲 基纤维素钠(CMC-Na)溶液,后3组分别给予Sarcaboside B 0.015、0.03g·Kg-1、盐酸普萘洛尔0.03g·Kg-1,50min后,除第1组外,均腹腔注射异丙肾上腺素(ISO)15mg·Kg-1,15min后,将小鼠放入常压缺氧装置中,记录小鼠死亡时间及耗氧量。 

2、结果: 

异丙肾上腺素可通过兴奋心脏β受体,使心肌耗氧量增加。本实验显示,与溶媒对照组相比,Sarcaboside B 0.015、0.03g·Kg-1能显著对抗异丙肾上腺素(ISO)导致的心肌耗氧量增加(P<0.01),同时延长小鼠缺氧密闭状态下的存活时间(P<0.01),结果见表1。 

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