[发明专利]一种含土茯苓总苷的口服制剂及其用途

说明书

  

技术领域

本发明涉及一种含土茯苓总苷的口服制剂及其用途，所述口服制剂是指中药土茯苓总苷加药用辅料配方制成的片剂、胶囊剂、丸剂等口服剂型。所述用途是指用于治疗类风湿性关节炎。 

  

背景技术

土茯苓（Smilax glabra Roxb.）又名光叶菝契、光菝契，其根部药材土茯苓（Rhizoma Smilacis glabrae，RSG），性甘、味淡、平，归肝、胃二经，具有除湿、解毒、通利关节之功效。 

    有关土茯苓药材的报道很多，陈广耀、沈连生等在“土茯苓中二氢黄酮醇甙的研究”（《中国中药杂志》，1996年，第6期），张白嘉、刘亚欧等在“土茯苓及落新妇苷抗炎、镇痛、利尿作用研究”（《中药药理与临床》，2004年，第1期），沙飞、禹志领等在“土茯苓品质与药理研究进展”（《中药材》，2006年，第5期）研究中表明土茯苓含皂苷、黄酮类成分，具有抗炎及免疫作用，其中落新妇苷是利尿、镇痛、解毒作用的主要物质之一。而专利号ZL200510095149.3公开了一种土茯苓总苷提取物及其制备方法和用途。所述的土茯苓总苷提取物是用乙醇对土茯苓渗漉提取，回收乙醇后，用乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯后干燥得到的。在土茯苓总苷提取物中，土茯苓总苷的含量为50-80％，落新妇苷的含量为20-40％。用乙醇提取，再用乙酸乙酯萃取得到的土茯苓总苷及其主要单一有效成分落新妇苷的易溶于乙醇、乙酸乙酯等有机溶剂，而难溶于水，不能有效地被人体吸收，导致这类化合物在人体内的生物利用度较低，不能发挥疗效。 

现有技术局限于土茯苓药材皂苷类提取物或总苷提取物的研究，而暂时未见将土茯苓总苷提取物制成制剂及其制剂的临床应用效果相关研究。土茯苓总苷为一种中药提取物，准确地说是一种中药干浸膏，因其非常容易吸湿、质量不稳定、又无法准确定量服用，不能在临床上使用。 

  

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的第一个目的是为了解决了非常容易吸湿、质量不稳定、又无法准确定量、以致不能在临床上使用的问题，提供一种含土茯苓总苷的口服制剂,提高了土茯苓总苷及其主要活性成分落新妇苷的溶解性，提高其生物利用度，药物的稳定性也有了较大幅度的改善。 

本发明的第二个目的是为了提供一种含土茯苓总苷的口服制剂的用途。 

实现本发明的第一个目的可以通过采取如下技术方案达到： 

一种含土茯苓总苷的口服制剂，其特征在于，由如下重量百分含量的组分制备而成：土茯苓总苷提取物21%-25%、崩解剂3%-6%、辅料69-76%。

优选的，所述辅料选自淀粉、微晶纤维素、微粉硅胶、硬脂酸镁中的一种或几种的组合物。 

优选的，在所述辅料中，所述微晶纤维素的重量百分含量为90%-100%。 

优选的，在所述辅料中，所述微晶纤维素的重量百分含量为90%-93%。 

优选的，上述口服制剂由如下重量百分含量的组分制备而成：土茯苓总苷提取物21%、崩解剂3%、辅料76%;所述辅料由如下重量百分含量的组分制备而成：微晶纤维素90%、淀粉6%、微粉硅胶3%、硬脂酸镁1%。 

优选的，所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠（CMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠 （CCNa）的一种或几种的组合物。所述崩解剂吸湿性和吸水量较好，吸水嘭胀作用非常显著，崩解力强，使药物在短时间内迅速崩解、分散，增加土茯苓总苷的溶解度，促进其快速吸收，提高生物利用度。 

优选的，所述土茯苓总苷提取物是用乙醇对土茯苓渗漉提取，回收乙醇后，用乙酸乙酯萃取，回收乙酸乙酯后干燥得到的；在土茯苓总苷提取物中，土茯苓总苷的重量百分含量为50-80％，落新妇苷的重量百分含量为20-40％。 

优选的，所述口服制剂为片剂、胶囊剂或丸剂。 

优选的，所述片剂或丸剂包制一层水溶性薄膜衣，薄膜衣增重量为3%-4.5%。 

优选的，所述的含土茯苓总苷的口服制剂的制备方法：