[发明专利]一种具有醌还原酶诱导活性的化合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及生物化学医药领域，具体涉及一种从毛苦蘵中提取的具有醌还原酶诱导活性的化合物及其制备方法。

背景技术

WITHANOLIDE型化合物是一类具有28个碳原子的麦角甾烷型的甾体类化合物，其主体结构如式III结构所示，其中，式III结构中的T部分可能是a、b、c、d、e、f、g、h中的一种。WITHANOLIDE型化合物分为经典型和非经典型。经典WITHANOLIDE型化合物在自然界占有绝对多数，这些化合物主要分布在茄科(Solanaceae)的几个属如酸浆属(physalis)中。WITHANOLIDE型化合物的生物活性主要表现在抗肿瘤、抗炎、抗菌以及作为植物的昆虫拒食剂等方面。由于此类化合物的结构复杂，而且手性中心很多，因此，此类化合物多借助于二维核磁共振谱（2DNMR）、圆二色谱（CD）、X-单晶衍射（X-ray）等先进技术进行结构鉴定。

毛苦蘵(Physalis angulata L.var.villosa Bonati)为茄科酸浆属植物苦蘵的变种，多分布于越南以及中国大陆的浙江、江西、湖北、云南等省，一般生长在草丛中，目前尚未有人工引用栽培。毛苦蘵，性味苦寒，归肺经，具有清热解毒、利咽、化痰、利尿等功效，可应用于咽痛音哑、痰热咳嗽、小便不利等疾病的治疗，但迄今为止，国内外对毛苦蘵的报道甚少。

为了探索这一具有药用价值的植物（即毛苦蘵）是否具有醌还原酶诱导活性的有效成分，发明人对毛苦蘵宿萼提取物中具有醌还原酶诱导活性的化学成分和具有癌症预防作用的化学成分进行了研究。

公开号为CN101422467A的中国发明专利申请公开了一种含WITHANOLIDE型化合物的免疫抑制剂，所述免疫抑制剂包括如下通式（1）和/或通式（2）所示的化合物或者其光学异构体；

式（1）                                    式（2）

其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7选自H、OH、O-acyl、OMe、OEt、OⁿPr、OⁱPr、F、Cl、Br、NH₂、NO₂或CN，其中，5、6位环氧或双键，通式（1）中14，27位醚键连接或断开，通式（2）中14，15和16，17位为环氧和双键。

发明内容

本发明提供了一种具有醌还原酶诱导活性的化合物，具有醌还原酶诱导活性，可用于癌症预防。

一种具有醌还原酶诱导活性的化合物，为式I结构；

式I             。

该具有醌还原酶诱导活性的化合物的核磁共振氢谱和核磁共振碳谱的结果如表1所示，通过核磁共振氢谱和核磁共振碳谱的表征，可以表明从毛苦蘵中提取的具有醌还原酶诱导活性的化合物的结构如式I所示。

表1

(in DMSO-d₆,A¹H NMR400MHz,¹³C NMR100MHz)