[发明专利]路易斯酸介导的环状酯的合成有效
申请号: | 201310268311.1 | 申请日: | 2005-06-03 |
公开(公告)号: | CN103374041B | 公开(公告)日: | 2017-05-10 |
发明(设计)人: | K·马丁 | 申请(专利权)人: | 症变治疗公司 |
主分类号: | C07F9/6574 | 分类号: | C07F9/6574 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 胡晨曦,黄革生 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 路易斯 酸介导 环状 合成 | ||
1.制备式II化合物的方法:
其中:
V是苯基,其任选地被1-4个卤素原子取代;
W和W’是H;
Z是氢;
T选自H和C1-6烷基;
R5和R6一起为二-C1-6烷基-氨基甲亚基;
其包括:
在存在路易斯酸的条件下将1-(V)-1,3-丙二醇与式III化合物合并:
该方法还包括加入选自叔烷基胺、含N杂环芳族碱和非亲核无机碱的碱,
其中将所述的1-(V)-1,3-丙二醇加入到所述的路易斯酸中,然后将二醇-路易斯酸复合物加入到所述的式III化合物中。
2.权利要求1的方法,其中所述的路易斯酸选自TiCl4、BF3、SnCl4、SmI2和AlCl3。
3.权利要求2的方法,其中所述的路易斯酸是TiCl4。
4.权利要求1的方法,其中所述的路易斯酸是Ti(O-(C1-C4)烷基)4。
5.权利要求1的方法,其中所形成的顺式-与反式-非对映体的比例大于或等于3:1。
6.权利要求1的方法,其中所述的碱选自三乙胺、三(正丁基)胺、吡啶、喹啉和二异丙基乙基胺。
7.权利要求1的方法,其中反应的温度为-78℃至60℃。
8.权利要求7的方法,其中所述的温度为-20℃至50℃。
9.权利要求8的方法,其中所述的温度为15℃至42℃。
10.权利要求1的方法,其还包括:
将0.01至5当量所述的路易斯酸加入到1.0当量所述的1-(V)-1,3-丙二醇中。
11.权利要求10的方法,其中加入0.5至2.0当量所述的路易斯酸。
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