[发明专利]路易斯酸介导的环状酯的合成有效

专利信息
申请号: 201310268311.1 申请日: 2005-06-03
公开(公告)号: CN103374041B 公开(公告)日: 2017-05-10
发明(设计)人: K·马丁 申请(专利权)人: 症变治疗公司
主分类号: C07F9/6574 分类号: C07F9/6574
代理公司: 北京市中咨律师事务所11247 代理人: 胡晨曦,黄革生
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 路易斯 酸介导 环状 合成
【权利要求书】:

1.制备式II化合物的方法:

其中:

V是苯基,其任选地被1-4个卤素原子取代;

W和W’是H;

Z是氢;

T选自H和C1-6烷基;

R5和R6一起为二-C1-6烷基-氨基甲亚基;

其包括:

在存在路易斯酸的条件下将1-(V)-1,3-丙二醇与式III化合物合并:

该方法还包括加入选自叔烷基胺、含N杂环芳族碱和非亲核无机碱的碱,

其中将所述的1-(V)-1,3-丙二醇加入到所述的路易斯酸中,然后将二醇-路易斯酸复合物加入到所述的式III化合物中。

2.权利要求1的方法,其中所述的路易斯酸选自TiCl4、BF3、SnCl4、SmI2和AlCl3

3.权利要求2的方法,其中所述的路易斯酸是TiCl4

4.权利要求1的方法,其中所述的路易斯酸是Ti(O-(C1-C4)烷基)4

5.权利要求1的方法,其中所形成的顺式-与反式-非对映体的比例大于或等于3:1。

6.权利要求1的方法,其中所述的碱选自三乙胺、三(正丁基)胺、吡啶、喹啉和二异丙基乙基胺。

7.权利要求1的方法,其中反应的温度为-78℃至60℃。

8.权利要求7的方法,其中所述的温度为-20℃至50℃。

9.权利要求8的方法,其中所述的温度为15℃至42℃。

10.权利要求1的方法,其还包括:

将0.01至5当量所述的路易斯酸加入到1.0当量所述的1-(V)-1,3-丙二醇中。

11.权利要求10的方法,其中加入0.5至2.0当量所述的路易斯酸。

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