[发明专利]吡咯喹啉醌锂盐晶体及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201310270885.2 申请日: 2013-07-01
公开(公告)号: CN103351387A 公开(公告)日: 2013-10-16
发明(设计)人: 钟春玖;梅雪峰;张寰 申请(专利权)人: 上海日馨生物科技有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4745;A61P25/28
代理公司: 上海申汇专利代理有限公司 31001 代理人: 翁若莹;王婧
地址: 200237 上海市闵行*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 吡咯 喹啉 醌锂盐 晶体 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种吡咯喹啉醌锂盐晶体,其特征在于,其粉末X射线衍射图谱在衍射角为6.222±0.2、7.379±0.2、7.941±0.2、23.631±0.2度处有吸收峰;通过差示扫描量热检测,其吸热最大值在90℃至96℃;其红外光谱在3396.03、1652.70、1604.48和1355.71处有峰。

2.如权利要求1所述的吡咯喹啉醌锂盐晶体,其特征在于,其粉末X射线衍射图谱在24.044±0.2、25.497±0.2、27.541±0.2、30.736±0.2、32.306±0.2度处也有吸收峰,其红外光谱在1500.35、1243.86、1147.44、808.03、761.74和570.83cm-1处也有峰。

3.如权利要求1所述的吡咯喹啉醌锂盐晶体,其特征在于,通过吸湿性分析,该化合物以九水合物稳定存在,在相对湿度20~50%范围内,形成一水合物;在相对湿度为70%~100%范围内,形成二水合物。

4.如权利要求1所述的吡咯喹啉醌锂盐晶体,其特征在于,所述的差示扫描量热检测的吸热最大值为93.33℃。

5.权利要求1-4任一项所述的吡咯喹啉醌锂盐晶体的制备方法,其特征在于,具体步骤为:将吡咯喹啉醌与氢氧化锂按照重量比4∶1混溶后,加入有机溶剂中,混匀,0~5℃溶解,保温搅拌2h后,加入乙腈,乙腈与吡咯喹啉醌的比例为8mL∶4g,搅拌1h后抽滤干,得到吡咯喹啉醌锂盐中间产物A,将吡咯喹啉醌锂盐中间产物A溶解于水中,与四氢呋喃或异丙醇进行混溶,吡咯喹啉醌锂盐中间产物A、水和四氢呋喃或异丙醇的比例为10~1000mg∶0.5~20mL∶4~80mL,常温过夜后,得到吡咯喹啉醌锂盐晶体。

6.如权利要求5所述的吡咯喹啉醌锂盐晶体的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、戊醇、丙酮、甲乙酮、四氢呋喃、硝基甲烷、乙腈、氯仿、二氯甲烷和甲基叔丁基醚中的任意一种或两种以上的混合物,吡咯喹啉醌与有机溶剂的比例为:20mg∶1mL。

7.一种药物组合物,其特征在于,包含权利要求1-4任一项所述的吡咯喹啉醌锂盐晶体及其药学可接受的赋形剂。

8.如权利要求7所述的药物组合物,其特征在于,所述的赋形剂为填充剂、崩解剂、粘合剂以及润滑剂中的一种或两种以上。

9.如权利要求7所述的药物组合物,其特征在于,所述的填充剂为淀粉、乳糖、微晶纤维素、糊精、甘露醇、氧化酶以及硫酸钙中的任意一种或两种以上。

10.如权利要求7所述的药物组合物,其特征在于,所述的崩解剂为羧甲基纤维素及其盐、交联羧甲基纤维素及其盐、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠以及低取代羟丙基纤维素中的任意一种或两种以上。

11.如权利要求7所述的药物组合物,其特征在于,所述的粘合剂为聚维酮、羟丙基甲基纤维素以及淀粉浆中的任意一种或两种以上。

12.如权利要求7所述的药物组合物,其特征在于,所述的润滑剂为硬脂酸镁以及硬脂酸钙中的任意一种或两种。

13.权利要求1-4任一项所述的吡咯喹啉醌锂盐晶体在制备治疗记忆损伤药物中的应用。

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