[发明专利]喜树碱及其衍生物作为防污剂的应用

说明书

技术领域

本发明涉及喜树碱，尤其是涉及喜树碱及其衍生物作为防污剂的应用。

背景技术

在利用海洋、开发海洋资源的历史进程中，人类一直面临着防除海洋污损生物的问题。海洋污损生物是指海洋环境中附着、生长在船舶和海中人工设施表面，对人类经济活动产生不利影响的海洋生物。在海洋环境中，当一个物体浸入海水中之后，其表面首先发生微型污损，即细菌等微型生物附着到物体表面上，并在其上进行生长、繁殖；随后，草苔虫、藤壶、贻贝等海洋生物附着到物体表面上，形成海洋污损生物群落。海洋污损生物附着在船舶和海中人工设施的表面，会导致船舶航行阻力增加，航速降低，燃料消耗增加，堵塞水产养殖网箱、网笼、养殖围网及定置捕捞的网衣等网孔，堵塞海水输送管道，造成海中的仪表及转动机构失灵，影响海中声学仪器、浮标、网具、阀门等设施的正常使用，增加开采石油和天然气平台的累赘，加速船舶和海中设施的金属腐蚀，对海洋工程、海洋运输、海水养殖及海军装备等都具有严重危害，造成巨大的经济损失。

迄今为止，解决海洋生物污损最经济、有效和常用的方法是在海中设备表面涂刷含海洋防污剂的涂料，其主要作用是通过涂料中的关键组分——海洋防污剂的逐步释放，杀死或驱避海洋污损生物，达到防止海洋污损生物附着在海中人工设施表面的目的。有机锡化合物曾被作为海洋防污剂广泛使用，但对海洋生物有很强的毒性，易在生物体内累积，而且降解缓慢，对海洋生态环境有严重影响，并通过食物链进入人体，对人体性激素及淋巴细胞产生不利影响，被认为是迄今为止引入海洋环境中毒性最大的有害物质之一。为此，国际海事组织于2001年通过了有机锡防污剂使用最终期限的决议，要求从2003年1月1日起在全球范围内禁止在船舶上喷涂含有机锡类化合物的涂料；从2008年1月1日起，所有运营船舶均不得再含有有机锡防污涂料。目前，氧化亚铜作为主要的海洋防污剂使用，但其大量使用也会严重破坏海洋生态平衡，已有一些欧洲国家开始禁止或限制涂刷氧化亚铜防污涂料的船只进港。因此，随着环境保护意识的提高以及海洋经济的迅速发展，有毒重金属防污剂相继被禁用或限用，开发新型环保海洋防污剂成为迫切需要解决的问题。

喜树碱（Camptothecin，CPT），是一种喹啉类生物碱，1966年首次由美国科学家Monroe E.Wall从我国特有的珙桐科植物喜树Camptotheca acuminata中提取分离得到。喜树的果实、根皮、树根、树皮、嫩叶和种子等组织中均含有喜树碱，该化合物具显著的抗癌活性，对胃癌、结肠癌、肝癌、慢性粒细胞性血友病等多种恶性肿瘤均有一定疗效，引起了人们的广泛关注，通过半合成、全合成与结构修饰的方法制备了许多喜树碱衍生物。研究发现，喜树碱及其衍生物的抗癌机理是抑制DNA拓扑异构酶I（Topo I），干预肿瘤细胞DNA复制，从而抑制肿瘤细胞生长。另外，公开号为CN102895229A的中国发明专利还公开了喜树碱及其衍生物在抗阿尔茨海默病中的医疗用途。喜树碱类化合物也被应用于制备植物源生物农药。美国专利US005614529A还公开了喜树碱类化合物对疟原虫生长有抑制作用，可用于治疗人畜的疟原虫感染。迄今为止，未见关于喜树碱及其衍生物作为防污剂的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供喜树碱及其衍生物作为防污剂的应用。

所述喜树碱及其衍生物的结构式如下：

其中，R₁～R₄各自独立地选自H、氨基、氰基、卤素、醛基、羧基、硅烷基、C₁～C₈烷基、C₁～C₈烷基酰基、C₁～C₈烷氧基或二(C₁～C₈烷基)氨基；

其中R₃和R₄也可一起形成或

所述C₁～C₈烷基单独使用或与其它部分组合时可以被卤素、氰基、硝基、羟基、C₁～C₈烷氧基、C₁～C₈烷基氨基、二(C₁～C₈烷基)氨基或三(C₁～C₈烷基)硅烷基取代。