[发明专利]碳酸氢钠在制备治疗肿瘤药物中的用途

说明书

技术领域

本发明属药物用途，涉及碳酸氢钠的药物新用途，尤其涉及碳酸氢钠在制备治疗肿瘤药物中的用途。

背景技术

碳酸氢钠的分子式为NaHCO₃。

碳酸氢钠的药理作用包括：（1）治疗代谢性酸中毒，使血浆内碳酸根浓度升高，中和氢离子，从而纠正酸中毒；（2）碱化尿液，由于尿液中碳酸根浓度增加后pH值升高，使尿酸、磺胺类药物与血红蛋白等不易在尿中形成结晶或聚集；（3）制酸，口服能迅速中和或缓冲胃酸，而不直接影响胃酸分泌。因而胃内pH 迅速升高缓解高胃酸引起的症状。

发明内容

本发明的目的是提供一种碳酸氢钠在制备治疗肿瘤药物中的用途，碳酸氢钠英文名为sodium bicarbonate，分子式为NaHCO₃。研究证实碳酸氢钠能引起肿瘤坏死或抑制肿瘤生长，可抑制肿瘤新生血管的作用，碳酸氢钠与肿瘤血管插管栓塞化疗或肿瘤血管插管栓塞术联用的疗效显著大于单用碳酸氢钠或肿瘤血管插管栓塞化疗或肿瘤血管插管栓塞术。

本发明提供的碳酸氢钠在制备引起肿瘤坏死的药物中的应用。

本发明提供的碳酸氢钠在制备抑制肿瘤生长的药物中的应用。

本发明提供的碳酸氢钠在制备破坏肿瘤血管的药物中的应用。

本发明提供的碳酸氢钠在制备抑制肿瘤新生血管药物中的应用。

本发明提供的碳酸氢钠在制备用于肿瘤血管栓塞术的药物中的应用。

本发明提供的碳酸氢钠在制备用于肿瘤血管栓塞化疗的药物中的应用。

本发明提供的碳酸氢钠在制备用于肝癌动脉栓塞化疗的药物中的应用。

本发明提供的碳酸氢钠在制备用于肝癌动脉插管栓塞术的药物中的应用。

以上所制备的药物含有制剂允许的药物赋形剂或载体。碳酸氢钠的浓度为1-10%。所述药物的给药途径为注射给药。

本发明的有益效果有：（1）开发了碳酸氢钠在制备治疗肿瘤药物的新用途；（2）在瘤体内给药对人体无毒性。因此碳酸氢钠可制备治疗肿瘤药物，可降低治疗价格。

附图说明

图1：碳酸氢钠抑制4T1肿瘤的生长，小鼠接种肿瘤后，每三天测量一次小鼠体重及瘤的大小。肿瘤大小使用游标卡尺测量，测量其最大直径（L）和最小直径（W）两个参数，肿瘤体积计算方式采用V=L×W×W/2。

图2：碳酸氢钠抑制4T1肿瘤的生长，小鼠接种肿瘤3周后剥离肿瘤，称重。

图3-1：碳酸氢钠增加4T1肿瘤的坏死，图2中剥离的肿瘤对半切开，图中可见碳酸氢钠处理组移植瘤与对照组相比有更多的坏死区。图示肿瘤横切面，黑色边框区域标记横截面上观察到的坏死区。上，碳酸氢钠组，示4个肿瘤的横切面；下，对照组，示4个肿瘤的横切面。

图3-2：碳酸氢钠增加4T1肿瘤的坏死。示图3-1的坏死区的统计面积。

图4-1：病例1。图示肝脏动态增强磁共振之TW1（A）、TW2（B）、动脉期增强（C）及门静脉期增强（D）影像。示肝右叶巨块型原发性肝癌（HCC）。

图4-2：图A所示病例1第一次经肝动脉化疗性栓塞术（TACE）前之肿瘤滋养动脉DSA（数字减影血管造影）显示的肿瘤血供状况。图B所示病例1第一次TACE 30天后之该病例肝动脉DSA，说明肿瘤外侧部分经单纯TACE治疗后有明显肿瘤残留，而肿瘤之内侧部分经碳酸氢钠灌注+TACE治疗后无明显肿瘤残留（箭头表示）。

图5-1：病例 2。图示肝脏动态增强磁共振之TW1（A）、TW2 （B）、动脉期增强（C）及门静脉期增强 （D）影像。示肝右叶巨块型原发性肝癌（HCC）。

图5-2：图A所示病例2第一次经肝动脉化疗性栓塞术（TACE）前肝动脉DSA显示的肿瘤血供状况。图B所示病例2第一次TACE30天后之该病例肝动脉DSA，说明肿瘤外侧部分经碳酸氢钠灌注+TACE治疗后无明显肿瘤残留，而肿瘤之内侧部分经单纯TACE治疗后有明显肿瘤残留（箭头表示）。

图6-1：病例3. 图示肝脏动态增强磁共振之TW1（A）、TW2（B）、动脉期增强（C）及门静脉期增强（D）影像。示肝右叶巨块型原发性肝癌（HCC）。

图6-2：A图所示病例3第一次经肝动脉化疗性栓塞术（TACE）前肝动脉DSA显示的肿瘤血供状况。图B及图C所示病例3第一次TACE30天后之该病例肝动脉DSA，说明经碳酸氢钠灌注+TACE治疗之多支肿瘤滋养动脉消失，其供养区域无明显肿瘤残留；而经单纯TACE治疗的两支肿瘤滋养动脉残存，其供养区域有明显肿瘤残留（箭头表示）。