[发明专利]新型拉莫三嗪药物共晶及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201310273194.8 申请日: 2013-06-29
公开(公告)号: CN103360331A 公开(公告)日: 2013-10-23
发明(设计)人: 龚俊波;边林;杜世超;王静康;尹秋响;张美景;王永莉;郝红勋;陈巍;鲍颖;侯宝红;谢闯 申请(专利权)人: 天津大学
主分类号: C07D253/075 分类号: C07D253/075;C07D213/22
代理公司: 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人: 王丽
地址: 300072 天*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 新型 拉莫三嗪 药物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种拉莫三嗪药物共晶,以拉莫三嗪原料药作为活性药物成分API,以4,4’-联吡啶为药物前驱体,其特征在于:其PXRD谱图在8.3±0.2,9.7±0.2,12.4±0.2,13.5±0.2,14.0±0.2,14.5±0.2,17.0±0.2,17.5±0.2,18.2±0.2,20.0±0.2,23.0±0.2,24.6±0.2,25.0±0.2,25.6±0.2,27.0±0.2,28.5±0.2存在特征峰。

2.权利要求1的拉莫三嗪药物共晶的制备方法,其特征是步骤如下:

(1)在结晶器中,放入拉莫三嗪与4,4’-联吡啶和乙醇,其中拉莫三嗪与4,4’-联吡啶按质量比1:4-1:6.5,体系中溶质和溶液的比例为82-87mg/mL;

(2)将结晶器接在恒温水浴中,反应温度为25℃,开启磁力搅拌器,搅拌下反应1-2h;

(3)搅拌停止后将反应液过滤,过滤产品于室温环境下干燥,所得产品即为拉莫三嗪药物共晶。

3.权利要求1的拉莫三嗪药物共晶的制备方法,其特征是步骤如下:

(1)将质量比为0.9:1-3.3:1的拉莫三嗪与4,4’-联吡啶置于不锈钢研磨罐中;

(2)然后用微量20μL-30μL/mg乙醇至上述粉末中,加入研磨球,安装在莱驰球磨机上,研磨20-30min,即得到拉莫三嗪药物共晶。

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