[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的半三明治型双核有机金属钌化合物无效

专利信息
申请号: 201310274310.8 申请日: 2013-07-02
公开(公告)号: CN103288880A 公开(公告)日: 2013-09-11
发明(设计)人: 苏炜;李培源;雷晓琳;肖琦 申请(专利权)人: 广西师范学院
主分类号: C07F15/00 分类号: C07F15/00;A61K31/28;A61P35/00;A61P1/00
代理公司: 广西南宁公平专利事务所有限责任公司 45104 代理人: 王素娥
地址: 530001 广西*** 国省代码: 广西;45
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 肿瘤 活性 三明治 型双核 有机 金属 化合物
【权利要求书】:

1.一种具有抗肿瘤活性的半三明治型双核有机金属钌化合物,其特征在于:

(1)该双核有机金属钌化合物的化学名称是二氯化对苯二甲醛缩-二-N4-甲基-氨基硫脲-二氯-二甲基异丙基苯合二钌(II);

(2)结构式:

分子式:{[(η6-p-MeC6H4Pri)RuCl]2(L)}Cl2,

相对分子量:920.8130

(3)理化性质:为红色晶体,易溶于水和有机溶剂,其核磁共振氢谱数据为1H NMR(CDCl3溶剂):δ=9.141(1H,s,CH=N),8.606(1H,s,NHCH3),8.517(2H,s,phenyl-H),5.532(1H,d,J=6.2Hz,p-cym phenyl-H),5.319(1H,s,p-cym phenyl-H),5.010-4.961(1H,m,p-cym phenyl-H),4.928-4.883(1H,m,p-cym phenyl-H),3.209(3H,d,J=4.8Hz,NHCH3),2.694-2.670(1H,m,p-cym CH(CH3)2),2.162(3H,d,J=3.7Hz,p-cym CCH3),1.252-1.218(3H,m,p-cym CH(CH3)2),1.166(3H,d,J=6.8Hz,p-cym CH(CH3)2)ppm。

2.一种具有抗肿瘤活性的半三明治型双核有机金属钌化合物的方法,该方法包括如下步骤:

1.将0.366g钌含量37%的RuCl3·xH2O和3ml纯度95%的γ-松油烯溶于10ml乙醇,加热回流搅拌6小时。静置析出得到产物A;

2.称取0.109g N4-甲基-氨基硫脲和0.12ml对苯二甲醛共同溶于10ml50%的乙醇溶液,加热到80℃,4小时后,静置析出得到对苯二甲醛缩-二-N4-甲基-氨基硫脲;

3.将对苯二甲醛缩-二-N4-甲基-氨基硫脲(19mg,0.1mmol)和产物A(32mg,0.05mmol)溶于6ml丙酮,加热到45℃,搅拌6小时,形成透明红色溶液,静置12小时,出现大量颗粒状晶体红色晶体,即为产物;

产物用核磁共振检测,其核磁共振氢谱数据为1H NMR(CDCl3溶剂):δ=9.141(1H,s,CH=N),8.606(1H,s,NHCH3),8.517(2H,s,phenyl-H),5.532(1H,d,J=6.2Hz,p-cym phenyl-H),5.319(1H,s,p-cym phenyl-H),5.010-4.961(1H,m,p-cym phenyl-H),4.928-4.883(1H,m,p-cym phenyl-H),3.209(3H,d,J=4.8Hz,NHCH3),2.694-2.670(1H,m,p-cym CH(CH3)2),2.162(3H,d,J=3.7Hz,p-cym CCH3),1.252-1.218(3H,m,p-cym CH(CH3)2),1.166(3H,d,J=6.8Hz,p-cym CH(CH3)2)ppm。

3.一种具有抗肿瘤活性的半三明治型双核有机金属钌化合物的的用途,其特征在于,本发明的二氯化对苯二甲醛缩-二-N4-甲基-氨基硫脲-二氯-二甲基异丙基苯合二钌(II)通过体外肿瘤细胞抑制活性实验表明对胃癌SGC7901肿瘤细胞株具有显著的抑制作用。

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