[发明专利]作为CFTR调节剂的杂芳基衍生物有效
申请号: | 201310274774.9 | 申请日: | 2009-02-25 |
公开(公告)号: | CN103382201A | 公开(公告)日: | 2013-11-06 |
发明(设计)人: | S·哈蒂达-鲁哈;M·米勒;周竞兰;B·贝尔 | 申请(专利权)人: | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D405/14;C07D241/20;C07D491/048;A61K31/497;A61K31/443;A61K31/501;A61K31/506;A61K31/4965;A61K31/519;A61P11/00;A61P3/06;A61P |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 cftr 调节剂 杂芳基 衍生物 | ||
1.式I的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
Ar1是
Ar1任选被w个-W-RW取代;其中
W独立地是键或任选被取代的(C1-C6)亚烷基链,其中W的至多两个亚甲基单元独立地被-CO-、-O-、-S-、-SO2-或-NR′-替代;
R′独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基或杂环烷基;以及
RW独立地是H、卤素、CN、NO2、NH2、CF3、OCF3、OH、烷氧基或者任选被取代的脂肪族基、脂环族基、杂环基、芳基或杂芳基,其中,当被取代时,Rw被至多两个R2取代;
R2是卤素、CN、NO2、CF3、OCF3、OR、-(C1-C6)亚烷基-OH、-(C1-C6)亚烷基-N(R)2、OC(O)R、OC(O)N(R)2、SR、S(O)R、SO2R、SO2N(R)2、SO3R、C(O)R、CO2R、C(O)N(R)2、N(R)2、NRC(O)R、NRCO2R、NRC(O)N(R)2、NRSO2R、B(OR)2或NRSO2N(R)2;
R独立地是H、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;
RN是H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基或杂环烷基;
A是任选被取代的3-7元单环;
B任选与5-7元环稠合,该环选自脂环族基、芳基、杂环基和杂芳基;
J选自CH2、CF2、C(CH3)2、C(O)、C(苯基)2、B(OH)和CH(OEt);以及
w独立地是包括端值在内的0至5的整数;
条件是,当Ar1是时,W独立地是任选被取代的(C1-C6)亚烷基链,其中W的至多两个亚甲基单元独立地被-CO-、-O-、-S-、-SO2-或-NR′-替代。
2.权利要求1的化合物,其中A选自:
R3是烷基、烷芳基、芳基或杂芳基;以及
q是包括端值在内的0至4的整数。
3.权利要求2的化合物,其中A是
4.权利要求2的化合物,其中A是
5.权利要求1的化合物,其中J是CH2。
6.权利要求1的化合物,其中J是CF2。
7.权利要求1的化合物,其中RN是H、芳基或杂芳基。
8.权利要求1的化合物,其中RN是H或杂芳基。
9.权利要求1的化合物,其中RN是杂芳基。
10.权利要求1的化合物,其中RN是H。
11.权利要求1的化合物,其中任选被取代的Ar1是
12.权利要求1的化合物,其中任选被取代的Ar1是
13.权利要求1的化合物,其中任选被取代的Ar1是
14.权利要求1的化合物,其中任选被取代的Ar1是
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