[发明专利]作为CFTR调节剂的杂芳基衍生物有效

专利信息
申请号: 201310274774.9 申请日: 2009-02-25
公开(公告)号: CN103382201A 公开(公告)日: 2013-11-06
发明(设计)人: S·哈蒂达-鲁哈;M·米勒;周竞兰;B·贝尔 申请(专利权)人: 沃泰克斯药物股份有限公司
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12;C07D405/14;C07D241/20;C07D491/048;A61K31/497;A61K31/443;A61K31/501;A61K31/506;A61K31/4965;A61K31/519;A61P11/00;A61P3/06;A61P
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 袁志明
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 cftr 调节剂 杂芳基 衍生物
【权利要求书】:

1.式I的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

Ar1

Ar1任选被w个-W-RW取代;其中

W独立地是键或任选被取代的(C1-C6)亚烷基链,其中W的至多两个亚甲基单元独立地被-CO-、-O-、-S-、-SO2-或-NR′-替代;

R′独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基或杂环烷基;以及

RW独立地是H、卤素、CN、NO2、NH2、CF3、OCF3、OH、烷氧基或者任选被取代的脂肪族基、脂环族基、杂环基、芳基或杂芳基,其中,当被取代时,Rw被至多两个R2取代;

R2是卤素、CN、NO2、CF3、OCF3、OR、-(C1-C6)亚烷基-OH、-(C1-C6)亚烷基-N(R)2、OC(O)R、OC(O)N(R)2、SR、S(O)R、SO2R、SO2N(R)2、SO3R、C(O)R、CO2R、C(O)N(R)2、N(R)2、NRC(O)R、NRCO2R、NRC(O)N(R)2、NRSO2R、B(OR)2或NRSO2N(R)2

R独立地是H、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;

RN是H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、环烷基或杂环烷基;

A是任选被取代的3-7元单环;

B任选与5-7元环稠合,该环选自脂环族基、芳基、杂环基和杂芳基;

J选自CH2、CF2、C(CH3)2、C(O)、C(苯基)2、B(OH)和CH(OEt);以及

w独立地是包括端值在内的0至5的整数;

条件是,当Ar1是时,W独立地是任选被取代的(C1-C6)亚烷基链,其中W的至多两个亚甲基单元独立地被-CO-、-O-、-S-、-SO2-或-NR′-替代。

2.权利要求1的化合物,其中A选自:

R3是烷基、烷芳基、芳基或杂芳基;以及

q是包括端值在内的0至4的整数。

3.权利要求2的化合物,其中A是

4.权利要求2的化合物,其中A是

5.权利要求1的化合物,其中J是CH2

6.权利要求1的化合物,其中J是CF2

7.权利要求1的化合物,其中RN是H、芳基或杂芳基。

8.权利要求1的化合物,其中RN是H或杂芳基。

9.权利要求1的化合物,其中RN是杂芳基。

10.权利要求1的化合物,其中RN是H。

11.权利要求1的化合物,其中任选被取代的Ar1

12.权利要求1的化合物,其中任选被取代的Ar1

13.权利要求1的化合物,其中任选被取代的Ar1

14.权利要求1的化合物,其中任选被取代的Ar1

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