[发明专利]一种大环内酯化合物在植物霜霉病防治中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种大环内酯化合物Hypothemycin的新用途，具体来说涉及其在植物的植株以及采后果实的霜霉病防治方面的新用途。

背景技术

植物霜霉病通常泛指由卵菌纲霜霉目的腐霉菌、霜霉菌、疫霉菌和霜疫霉菌等病原菌引起的植物病害，其重要特征之一就是在病害严重或湿度合适时产生明显可见的霜状霉（即病原菌的孢子囊和子囊梗）。其中在国内比较广泛流行的包括有瓜果腐霉、甜瓜疫霉和荔枝霜疫霉等。

瓜果腐霉（Pythium aphanidermatum）是一种重要的植物病原真菌，世界广布种，常致使各类农作物发生腐烂、猝倒，也经常造成果蔬采后腐败变质，给农业生产和食品工业造成巨大损失。它可为害油菜(油菜猝倒病)、大豆(大豆猝倒病)、小白菜(白菜猝倒病)、花椰菜(花菜猝倒病)、菠菜(菠菜猝倒病)、空心菜(蕹菜猝倒病)、黄瓜(黄瓜绵腐病)、毛豆(菜用大豆猝倒病)、甜菜(甜菜丛根病)、烟草(烟草猝倒病)、棉花(棉苗猝倒病)、青花菜(青花菜幼苗猝倒病)、球茎茴香(茴香猝倒病)、落葵(落葵苗腐病)、苦瓜(苦瓜猝倒病)、西葫芦(西葫芦绵腐病)等植物的幼苗及果实，引起幼苗猝倒和果实腐烂。在潮湿条件下病部表面长出发达的白色棉絮状霉层。

甜瓜疫霉（Phytophthora melonis Katsura），又称掘氏疫霉P．drechsleri Tucker，其寄主广泛，包括甜瓜、苦瓜、甜菜、马铃薯、番茄、西瓜、黄瓜、葫芦、南瓜等葫芦科及茄科作物的叶片、茎和果实。其中果实染病多始于接触地面处，初生暗绿色水渍状圆形斑，之后病部凹陷迅速扩展为暗褐色大斑，湿度大时长出白色短棉毛状霉，干燥条件下产生白霜状霉。

荔枝霜疫霉(Peronophythora litchi Chen ex Koet a1．)是荔枝霜疫霉病(又称霜霉病)的主要病原菌，是广西、广东、福建等省区荔枝的主要病害之一。此病主要危害接近成熟荔枝果实，亦可危害青果、果柄、结果的小枝。发病初期在果皮表面产生褐色或灰黑色不规则病斑，无明显边缘。在温度较高、湿度较大时，病斑速度扩展，使果壳大部分或全部变黑，果肉腐烂、渗出酒酸味的汁液，造成烂果及落果。该病是造成荔枝果实采后腐烂的最重要病害之一。

防治霜霉病主要措施包括选育抗病品种、加强栽培管理、做好病害流行的预测和发病初期及时喷药进行化学防治等措施。目前防治霜霉病的化学药剂有铜剂、有机硫剂、百菌清、乙磷铝和甲霜灵等。

由于传统的化学合成药剂容易使病原菌产生抗药性，长期使用造成药效减弱，且在环境中不易分解，残留药剂会流失到周围环境中去，对农林业生态系统及人类健康造成危害。而天然产物对防治对象多有较高选择性，对人、畜和有益生物相对安全，环境污染较小，是近年植物病害防治研究的重点之一。

Hypothemycin是来自真菌的次生代谢产物的一种β-雷琐酸大环内酯衍生物，其结构由以下式（1）表示：

Hypothemycin的结构于1980年首次被报道（文献1：Nair M S R.Tetrahedron Letters，1980，21:2011-2012），并发现其其对玉米黑粉病菌（Ustilago maydis，冬孢菌纲，黑粉菌目，黑粉菌属，黑粉菌科）和葱腐葡萄孢（Botrytis allii，盘菌纲,蜡钉菌目,葡萄孢盘菌属,核盘菌科）具有一定的抑制活性（文献2：Nair M S R.Tetrahedron，1981,37：2445）。后来的研究和报道主要集中在抗肿瘤活性方面（文献3：Tanaka H.Jpn J Cancer Res，1999，90：1139；文献4：Schirmer A.Proc Natl Acad Sci，2006，103：4234）和抗疟活性（文献5：Isaka M.J Org Chem，2002，67：1561）。目前尚未见用于植物（特别是采后果实）霜霉病防治方面的报道。

发明内容

本发明的目的在于开发出Hypothemycin在植物的植株以及采后果实的霜霉病防治方面的用途。

我们通过对植物霜霉病常见致病菌——荔枝霜疫霉、瓜果腐霉、甜瓜疫霉和烟草疫霉菌的体外抑制活性实验发现式(1)表示的Hypothemycin对荔枝霜疫霉、瓜果腐霉、甜瓜疫霉和烟草疫霉有明显的抑制活性，从而实现了本发明的目的。

本发明的式(1)表示的Hypothemycin可用于植物的植株以及采后果实的霜霉病防治，尤其是对荔枝霜疫霉、烟草疫霉、甜瓜疫霉或瓜果腐霉致霜霉病的防治。