[发明专利]一种药用经皮渗透促进剂的制备方法有效
申请号: | 201310277998.5 | 申请日: | 2013-07-04 |
公开(公告)号: | CN104277181B | 公开(公告)日: | 2017-06-06 |
发明(设计)人: | 相鹏;王静 | 申请(专利权)人: | 西安艾姆高分子材料有限公司 |
主分类号: | C08F255/02 | 分类号: | C08F255/02;C08F4/14;C08F4/10;C08F4/16;C08F8/04;A61K47/32 |
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地址: | 710068 陕西省西安市高新*** | 国省代码: | 陕西;61 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 新型 药用 渗透 促进剂 制备 方法 | ||
1.一种药用经皮渗透促进剂的制备方法,其特征在于,其具体操作如下:首先在充满氮气的反应釜中加入液态超支化聚乙烯HBPE和α-烯烃、活性催化剂体系和有机溶剂,其中活性催化剂体系由组分A和组分B构成,搅拌使其充分接触,调整釜中压力为0.1~5.0 MPa、温度为30~150℃,反应时间控制在4~48小时,得到液态聚烯烃;再经分离催化剂和未反应的单体,最后通过加氢、蒸馏,得到氢化聚烯烃,作为一种药用经皮渗透促进剂。
2.按照权利要求1所述的方法,其特征在于,所用液态超支化聚乙烯HBPE数均分子量Mn不大于600。
3.按照权利要求1所述的方法,其特征在于,所用α-烯烃单体包括丁烯至二十四烯(C4H8~C24 H48 )。
4.按照权利要求1所述的方法,其特征在于,所用α-烯烃单体与液态超支化聚乙烯HBPE的摩尔比的比值为(0,20]。
5.按照权利要求1所述的方法,其特征在于,反应单体、活性催化剂与有机溶剂体积比为V(HBPE + α-烯烃): V(催化剂): V(有机溶剂)= 5 : 1: 10~20 : 1 : 80。
6.按照权利要求1所述的方法,其特征在于,所述活性催化剂的制备方法如下:在真空手套箱中,两组分A、B以摩尔比为1 : 0.5~1 : 6的比例与有机溶剂混合,通过搅拌控制其反应剧烈程度,保持反应温度在20~60℃,2~12小时后反应结束。
7.按照权利要求1或6所述的方法,其特征在于,组分A为1, 2-二烷基咪唑和1, 3-二烷基咪唑中的一种,组分B为金属卤化物,且金属卤化物为AlCl3、ZnCl2、TiCl3、TiCl4、CuCl2和MgCl2中的一种。
8.按照权利要求1所述的方法,其特征在于,液态聚烯烃的氢化工艺具体如下:在有氮气保护的氢化釜中加入聚烯烃,高转速搅拌,与氢化催化剂和有机溶剂充分混合,在温度为20~75℃的条件下,控制釜内压力在0.1~1.0 MPa范围,2~60小时后停止进气,继续搅拌数小时,即可获得液态氢化聚烯烃。
9.按照权利要求1或8所述的方法,其特征在于,所用氢化催化剂为负载镍系催化剂、负载钯系催化剂或铂催化剂。
10.按照权利要求1或6或8所述的方法,其特征在于,所用有机溶剂均为经脱水处理的非极性或极性较小的溶剂,且有机溶剂为甲苯、二氯甲烷、氯仿、环己烷或四氯化碳中的一种。
11.按照权利要求6或8所述的方法,其特征在于,所制备出的液态聚烯烃无色、无味、无毒,具有高渗透性,对皮肤无任何伤害,可作为一种药用经皮渗透促进剂。
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