[发明专利]Chukrasone B在预防胰腺纤维化的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及Chukrasone B在制药中的应用，尤其涉及Chukrasone B在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用。 

背景技术

胰腺纤维化目前发病率愈来愈高，急需研发高效低毒的抗胰腺纤维化药物。 

本发明涉及的化合物Chukrasone B是一个2012年发表（Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及钾离子通道抑制活性（Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.），对于本发明涉及的Chukrasone B在制备抗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于胰腺纤维化抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗胰腺纤维化显然具有显著的进步。 

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于通过设计动物实验方法，研究Chukrasone B的抗胰腺纤维化作用。 

所述化合物Chukrasone B结构如式（Ⅰ）所示： 

式（Ⅰ） 

因此，本发明的目的是提供Chukrasone B在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用。 

本发明的积极进步效果在于：Chukrasone B具有抗胰腺纤维化的作用，所以Chukrasone B的应用有很好的开发前景。 

本发明涉及的Chukrasone B在制备抗胰腺纤维化药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于胰腺纤维化抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗胰腺纤维化显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Chukrasone B的制备方法参见文献（Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.）。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

实施例1：本发明所涉及化合物Chukrasone B片剂的制备： 

取20克化合物Chukrasone B，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。 

实施例2：本发明所涉及化合物Chukrasone B胶囊剂的制备： 

取20克化合物Chukrasone B，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

实验例:  

1 材料 

1.1 动物Wistar大鼠，雄性，体重180-200g。 

1.2 Chukrasone B剂量：0.3mg/kg、0.9mg/kg、2.7mg/kg三个剂量。 

2 实验方法 

2.1 造模方法Wistar大鼠以腹腔注射dl-乙硫氨酸250 mg/天，连续2个月，可出现胰脏腺细胞减少，间质内脂肪及结缔组织的增生。 

2.2 分组及给药方法 

模型大鼠随机分为模型组，Chukrasone B 0.3mg/kg、0.9mg/kg、2.7mg/kg三个剂量组，另设空白对照组，于造模开始后给药，口服连续30天；60天时解剖动物。 

2.3 检测指标