[发明专利]Chukrasone B在制备抗血小板聚集药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及Chukrasone B的新用途，更具体地说涉及该化合物在制备抗血小板聚集药物中的应用。 

背景技术

血小板的基本生理功能是黏附、聚集、释放和分泌颗粒内容物（如ATP、5-羟色胺），静息状态的血小板转变为生理功能状态即为血小板的活化。血小板活化后能提供磷脂表面，促进血液凝固的进行，形成由纤维蛋白包绕血小板组成的血栓。因此血小板作为血液的一种有形成分，在生理的止血和病理的血栓形成过程中，扮演了非常重要的角色。临床研究表明，临床上常见的心脑血管疾病如高血压、心绞痛心肌梗塞、脑梗塞及脑出血等基本，均与血小板功能变化和血液流变学异常有关。目前常用的抗血小板药都有较重的不良反应，因此开发研制新型有效、不良反应小的治疗与预防血小板聚集的药物已经刻不容缓。本发明人通过实验研究，发现Chukrasone B具有抗血小板聚集的作用。 

本发明涉及的化合物Chukrasone B是一个2012年发表（Liu,H.B.et al.,2012.Chukrasones A and B:Potential Kv1.2Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis.Organic Letters14(17),4438–4441.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及钾离子通道抑制活性（Liu,H.B.et al.,2012.Chukrasones A and B:Potential Kv1.2Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis.Organic Letters14(17),4438–4441.），对于本发明涉及的Chukrasone B在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗血小板聚集活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗血小板聚集显然具有显著的进步。 

发明内容

本发明提供了Chukrasone B在制备抗血小板聚集药物中的应用。 

本发明以阿司匹林和氯吡格雷作为阳性药，通过实验证明，Chukrasone B能明显的抑制血小板聚集指数均显著降低，与阳性药持平。 

所述化合物Chukrasone B结构如式（Ⅰ）所示： 

本发明涉及的Chukrasone B在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其抗血小板聚集活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于抗血小板聚集显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Chukrasone B的制备方法参见文献（Liu,H.B.et al.,2012.Chukrasones A and B:Potential Kv1.2Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis.Organic Letters14(17),4438–4441.）。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

实施例1：本发明所涉及化合物Chukrasone B片剂的制备： 

取20克化合物Chukrasone B，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。 

实施例2：本发明所涉及化合物Chukrasone B胶囊剂的制备： 

取20克化合物Chukrasone B，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000片。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

试验例1：Chukrasone B对大鼠血小板聚集功能的影响 

1.动物：清洁级Sprague-Dawley大鼠，雄性，体重200g—250g。 

2.方法与结果