[发明专利]大环内酯固态晶型有效
| 申请号： | 201310279877.4 | 申请日： | 2008-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN103360445A | 公开（公告）日： | 2013-10-23 |
| 发明（设计）人： | F·布拉特尔;M·布伦纳;G·胡;T·拉赫尔;R·瓦拉斯 | 申请（专利权）人： | 英特威国际有限公司;公益财团法人微生物化学研究会 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;C07C69/14;C07C31/08;C07C49/04;C07C43/04;C07C69/06;C07D307/06;A61K31/706;A61P11/00;A61P31/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 吴宗颐 |
| 地址： | 荷兰博*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 内酯 固态 | ||
1.20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯的溶剂化晶型,其选自：
20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯的乙酸乙酯溶剂化晶型，具有如图26所示的粉末X-射线衍射光谱；
20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯的乙醇溶剂化晶型，具有如图29所示的TG-FTIR结果；
20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯的二乙基酮溶剂化晶型，具有如图30所示的TG-FTIR结果；
20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯的叔丁基甲基醚溶剂化晶型，具有如图31所示的粉末X-射线衍射光谱；
20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯的四氢呋喃溶剂化晶型，具有如图34所示的粉末X-射线衍射光谱；
20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯的乙酸甲酯溶剂化晶型，具有如图37所示的粉末X-射线衍射光谱；或
20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯的甲酸乙酯溶剂化晶型，具有如图40所示的TG-FTIR结果。
2.包含20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯的组合物，其中该组合物中20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯由权利要求1所述的晶型组成。
3.权利要求2的组合物，其中该组合物中至少50%的20,23-二哌啶基-5-O-碳霉糖基-太乐内酯由权利要求1所述的晶型组成。
4.治疗有效量的权利要求2所述的组合物在制备用于治疗动物疾病的药物中的应用。
5.权利要求4的应用，其中所述疾病选自巴斯德菌病、牛呼吸系统疾病和猪呼吸系统疾病。
6.权利要求5的应用，其中：
所述牛呼吸系统疾病与溶血曼海姆菌（Mannheimia haemolytica）、多杀巴斯德菌（Pasteurella multocida）和睡眠嗜组织菌（Histophilus somni）中的至少一种相关；且
所述猪呼吸系统疾病与胸膜炎肺炎放线杆菌（Actinobacillus pleuropneumoniae）、多杀巴斯德菌和支气管炎博德特菌（Bordetella bronchiseptica）中的至少一种相关。
7.药物组合物，其中该药物组合物通过一种方法制备，该方法包括合并至少一种赋形剂与权利要求2所述的组合物。
8.药物组合物，其中该药物组合物包含通过一种方法形成的混悬液，该方法包括将治疗有效量的权利要求2所述的组合物混悬于至少一种赋形剂中。
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