[发明专利]Chukrasone A在降低血糖药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及Chukrasone A的一种新用途，具体地说是Chukrasone A在制备抗糖尿病药物中的应用。

背景技术

糖尿病（diabetes mellitus）是当今最常见的慢性疾病之一，其中2型糖尿病（Type Ⅱdiabetes mellitus，又叫非胰岛素依赖型糖尿病，non-insulin-depentdiabetes mellitus,NIDDM）占糖尿病患者的90%以上。糖尿病在发达国家以及发展中国家均是一个日益严重的问题，它造成了严重而代价巨大的后果，包括失明，心脏病及肾病等。据估计，从2000年到2050年，全世界糖尿病患者的数目将增加165%。根据国际糖尿病联盟的统计，目前中国有4.3%的人口患有糖尿病，在未来20年内患者的数目将突破5000万。糖尿病是现代疾病中的第二杀手，它对人体的危害仅次于癌症，严重威胁着人类的健康，而且现在的糖尿病有扩大化和年轻化的倾向，如何防止糖尿病已成为目前医药界重点关注的一大课题。

本发明涉及的化合物Chukrasone A是一个2012年发表（Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及钾离子通道抑制活性（Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.），对于本发明涉及的Chukrasone A在制备治疗抗糖尿病药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其防治糖尿病活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗抗糖尿病显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的是为现有制备抗糖尿病药物的技术领域提供一种新途径，提供Chukrasone A在制备抗糖尿病药物中的应用。

Chukrasone A的结构式如式（Ⅰ）：

式（Ⅰ）

本发明的技术方案是：Chukrasone A的应用，具体是应用于制备抗糖尿病药物。

本发明的有益效果是：

1）本发明为目前抗糖尿病药物提供了一种全新的选择和思路，拓宽了抗糖尿病的选择领域，也为该技术领域的发展作出了贡献；2）本发明的Chukrasone A的应用被证明有显著的抗糖尿病效果。

最重要的是：本发明对Chukrasone A进行实验动物的降血糖实验，在持续灌胃脂肪乳使大鼠产生胰岛素抵抗的基础上，应用小剂量链脲佐菌素损伤胰岛β细胞，造成大鼠血糖升高，所造动物模型与2型糖尿病类似。实验性2型糖尿病大鼠给予Chukrasone A治疗后，Chukrasone A高、中和低剂量组的血糖值与模型组血糖值比较，也具有显著性差异（P<0.01），Chukrasone A高、中和低剂量组给药前后的血糖值比较，也具有显著性差异（P<0.01），说明Chukrasone A对实验性2型糖尿病有良好的降血糖作用。

本发明涉及的Chukrasone A在制备治疗抗糖尿病药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其防治糖尿病活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于治疗抗糖尿病显然具有显著的进步。

具体实施方式

本发明所涉及化合物Chukrasone A的制备方法参见文献（Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.）。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。