[发明专利]Chukrasone B在抗呼吸道合胞病毒的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及Chukrasone B在制备抗呼吸道合胞病毒（Respiratory Syncytial Virus，RSV）的药物中的应用。 

背景技术

RSV主要引起呼吸系统感染，在婴幼儿、老年以及免疫缺陷人群引起严重肺炎，是人类上呼吸道感染的重要病原之一。 

本发明涉及的化合物Chukrasone B是一个2012年发表（Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.）的新骨架化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及钾离子通道抑制活性(Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.)，对于本发明涉及的在制备治疗呼吸道合胞病毒（RSV）药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于呼吸道合胞病毒（RSV）抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于呼吸道合胞病毒（RSV）的防治显然具有显著的进步。 

发明内容

本发明提供了Chukrasone B在制药中的新用途： 

Chukrasone B在制备抗RSV的药物中的应用。 

所述化合物Chukrasone B结构如式（Ⅰ）所示： 

经实验证明，Chukrasone B对RSV有显著的抑制作用：抑制RSV在HEK293细胞出现CPE效应（Cytopathic Effect，CPE），IC₅₀为2^-9.59，TI为530.05。 

本发明涉及的Chukrasone B在制备治疗呼吸道合胞病毒（RSV）药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于呼吸道合胞病毒（RSV）抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于呼吸道合胞病毒（RSV）的防治显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Chukrasone B的制备方法参见文献（Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.）。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 

实施例1：本发明所涉及化合物Chukrasone B片剂的制备： 

取20克化合物Chukrasone B，加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。 

实施例2：本发明所涉及化合物Chukrasone B胶囊剂的制备： 

取20克化合物Chukrasone B，加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成1000 片。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

实验例：化合物Chukrasone B对呼吸道合胞病毒（RSV）的作用研究 

（1）化合物Chukrasone B的配置：将化合物Chukrasone B溶于细胞维持液（含2%新生牛血清的MEM，GIBICO公司产品）中备用。 

（2）细胞株与病毒株： 

人胚肾细胞（HEK293，RSV病毒敏感细胞）购自美国Clontech公司；呼吸道合胞病毒（RSV）Long株引自中国CDC病毒病研究所。 

（3）细胞毒性测定：