[发明专利]Chukrasone B在治疗或预防口腔溃疡药物中的应用无效

专利信息
申请号: 201310281057.9 申请日: 2013-07-04
公开(公告)号: CN103381160A 公开(公告)日: 2013-11-06
发明(设计)人: 丁圣雨 申请(专利权)人: 丁圣雨
主分类号: A61K31/365 分类号: A61K31/365;A61P1/02
代理公司: 江苏银创律师事务所 32242 代理人: 何震花
地址: 210009 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: chukrasone 治疗 预防 口腔溃疡 药物 中的 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及Chukrasone B在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用。 

背景技术

复发性口腔溃疡是口腔粘膜病中最常见的疾病。患病率局口腔粘膜病的首位。Sircus(1975)调查1587人,患病率为20%。由此可见,口腔溃疡患者是一个十分庞大的群体。复发性口腔溃疡的病因复杂,至今仍不明确,可能与病毒感染、细菌感染以及机体的内分泌紊乱、免疫功能失调等因素有关。 

口腔溃疡的主要治疗措施包括局部治疗和全身治疗,由于局部治疗毒副作用较低,因此得到了人们的人可。近年来出现的局部使用的口腔含片虽然携带、使用方便,口感及依从性较好,如溶菌酶含片、西瓜霜含片 、华素片等,但这些药物在杀菌、抗炎、止痛等方面各有侧重。 

本发明涉及的化合物Chukrasone B是一个2012年发表(Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及钾离子通道抑制活性(Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.),对于本发明涉及的Chukrasone B在制备治疗口腔溃疡药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其治疗口腔溃疡活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于治疗口腔溃疡显然具有显著的进步。 

发明内容

本发明提供了Chukrasone B在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用。 

所述化合物Chukrasone B结构如式(Ⅰ)所示: 

式(Ⅰ) 

本发明涉及的Chukrasone B在制备治疗口腔溃疡药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其治疗口腔溃疡活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于治疗口腔溃疡显然具有显著的进步。 

具体实施方式

本发明所涉及化合物Chukrasone B的制备方法参见文献(Liu, H. B. et al., 2012. Chukrasones A and B: Potential Kv1.2 Potassium Channel Blockers with New Skeletons from Chukrasia tabularis. Organic Letters 14 (17), 4438–4441.)。 

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明,但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制,而是由权利要求加以限定。 

实施例1:本发明所涉及化合物Chukrasone B片剂的制备: 

取20克化合物Chukrasone B,加入制备片剂的常规辅料180克,混匀,常规压片机制成1000片。 

实施例2:本发明所涉及化合物Chukrasone B胶囊剂的制备: 

取20克化合物Chukrasone B,加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克,混匀,装胶囊制成1000片。 

下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 

试验例1  Chukrasone B抗口腔溃疡试验研究 

1、试验目的:用苯酚制造口腔溃疡模型,每天给予口腔溃疡模型大鼠一定次数的Chukrasone B,观察Chukrasone B是否有减少溃疡的作用。 

2、受试药物及试剂 

华素片(北京四环医药科技股份有限公司);苯酚 

动物:Wistar大鼠,雄性,体重240~280 

3、试验方法 

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