[发明专利]小分子化合物Antagomir-31制备方法及应用在审
| 申请号： | 201310281426.4 | 申请日： | 2013-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN104278030A | 公开（公告）日： | 2015-01-14 |
| 发明（设计）人： | 王宏林 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学医学院 |
| 主分类号： | C12N15/113 | 分类号： | C12N15/113;C12N15/10;A61K48/00;A61P37/02;A61P17/06 |
| 代理公司： | 上海大邦律师事务所 31252 | 代理人： | 袁洋 |
| 地址： | 200025 上海市黄*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 分子 化合物 antagomir 31 制备 方法 应用 | ||
1.小分子化合物Antagomir-31的制备方法，包括以下步骤：
1）根据成体microRNA-31的序列合成寡核苷酸单链，长度在23个bp；
2）3’进行胆固醇（cholesterol）标记；
3）5’两个硫代磷酸(PS)位点修饰，3’四个硫代磷酸（PS）位点修饰，全链2’-甲基化修饰；
该小分子化合物Antagomir-31序列如下：
5’-CSASGCUAUGCCAGCAUCUUGSCSCSUS-Chol-3’；
该小分子化合物Antagomir-31结构如图6。
2. 一种如权利要求1所述小分子化合物Antagomir-31的制备方法，在步骤2）3’进行胆固醇（cholesterol）标记前加入3步预处理步骤：
A） 用标准的固相亚磷酰胺合成方法将Quasar-570结合到寡核苷酸5’端获得荧光标记；
B） 以5-乙硫基四唑为活化剂，在浓度为0.1M的乙腈中延长反应15分钟以完成寡核苷酸的末端封闭反应、氧化反应和去保护作用；
C） 用HPLC纯化产物，流动相为10%含有20 mM NaOAC的乙腈和70%含有20 mM NaOAC的乙腈。
3. 权利要求1或2所述的小分子化合物Antagomir-31在制备抑制细胞增殖功能药物中的应用。
4. 权利要求1或2所述的小分子化合物Antagomir-31在制备具有免疫调节功能的药物中的应用。
5. 权利要求1或2所述的小分子化合物Antagomir-31在制备治疗银屑病的药物中的应用。
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