[发明专利]一种美洲大蠊外用制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明提供了一种美洲大蠊外用制剂及其制备方法。

背景技术

美洲大蠊能够非常明显的促进创面皮肤肉芽组织增生，广泛用于金疮、外伤、溃疡、瘘管、烧伤、烫伤、褥疮等创面的修复，目前在临床上应用的剂型主要是普通的溶液剂。由于美洲大蠊提取物极性大，采用普通的溶液剂给药后活性成分难以透过皮肤屏障，整个治疗的周期较长，给患者带来较长时间的痛苦。

渗透促进剂是指能够可逆改变皮肤角质层的屏障功能，又不损伤任何活性细胞的化学物质，在创面皮肤的修复和治疗中起到了使药物有效成分更好地渗透和促进药效更好发挥等作用。目前为止，文献报道使用较多的渗透促进剂主要是氮酮、薄荷醇等。但这类物质由于水溶性较差，且存在较大的皮肤刺激性，在创面皮肤的应用方面受到一定限制。若能将美洲大蠊提取物制备成一种皮肤刺激性小、生物利用度更高的外用制剂，将会有利于美洲大蠊类外用药物的推广。

发明内容

为了克服上述现有技术存在的问题，本发明提供了一种能够增加美洲大蠊提取物的皮肤渗透量的外用制剂，该组合物刺激性小，与常规的美洲大蠊提取物外用制剂相比，可以更快更好地发挥其创面修复的作用。

本发明一种美洲大蠊外用制剂，它是由含有如下重量百分比的原料制备而成：

美洲大蠊提取物0.5%～5%，丙二醇5%～15%，油酸聚乙二醇甘油酯2%～10%，余量为水。

进一步地，它是由如下重量百分比的原料制备而成：

美洲大蠊提取物0.5%～5%，丙二醇5%～15%，油酸聚乙二醇甘油酯2%～10%，余量为水。

更进一步地，它是由如下重量百分比的原料制备而成：

美洲大蠊提取物0.5%～5%，丙二醇5～7%，油酸聚乙二醇甘油酯2～4%，余量为水；

或，美洲大蠊提取物0.5%～5%，丙二醇13～15%，油酸聚乙二醇甘油酯8～10%，余量为水。

优选地，它是由如下重量百分比的原料制备而成：

美洲大蠊提取物5%，丙二醇5%，油酸聚乙二醇甘油酯2%，余量为水；

或，美洲大蠊提取物5%，丙二醇15%，油酸聚乙二醇甘油酯10%，余量为水。

其中，所述外用制剂为凝胶剂，所述原料中还含有水性凝胶基质；所述水性凝胶基质选自下列的一种或多种：海藻酸钠、透明质酸钠、纤维素衍生物、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚乙二醇、卡波姆；所述卡波姆选自卡波姆971、卡波姆941、卡波姆973、卡波姆980、或卡波姆934；优选卡波姆980。

进一步地，所述水性凝胶基质为卡波姆；原料中还含有中和卡波姆的碱，碱为氢氧化钠、硼砂或三乙醇胺；优选三乙醇胺。

其中，所述卡波姆用量为0.3%～1.0%；加碱后调节体系pH至5.5～7.5。

进一步地，所述卡波姆用量为0.3%～0.7%；加碱后调节体系pH至6.5～7.0。

其中，它还包括0.05%～1%的防腐剂；优选为0.3～0.7%。

进一步地，所述防腐剂为山梨酸钾、丙酸钠、对羟基苯甲酸及其酯类、咪唑烷脲、苯氧乙醇的一种或几种。

优选地，所述外用制剂是由如下重量百分比的原料制备而成：

A、美洲大蠊提取物5%，卡波姆0.5%，三乙醇胺0.3%，山梨酸钾0.5%，丙二醇5%，油酸聚乙二醇甘油酯2%，其余成分为水；

或，B、美洲大蠊提取物5%，咪唑烷脲0.5%，丙二醇15%，油酸聚乙二醇甘油酯10%，其余成分为水。

本发明所述美洲大蠊提取物为美洲大蠊Perip leneta ameri Cana干燥虫体的提取物，含总氨基酸不少于7.0%，符合标准编号：WS3-B-3674-98中关于康复新（美洲大蠊提取物）的规定（参见中药成方制剂第19册）。

本发明提供的产品能够显著增加美洲大蠊提取物在皮内的保留，从而增加肉芽组织的形成，更好的加速了伤口愈合。

本发明的另一目的是提供上述美洲大蠊外用制剂的制备方法，其制备工艺流程为配液、灭菌、无菌灌装。具体操作如下：

本发明研制的美洲大蠊提取物外用溶液剂的制备方法，步骤为：取油酸聚乙二醇甘油酯，加丙二醇溶解后加剩余量水搅拌，继续加防腐剂和美洲大蠊提取物溶解，搅拌直至形成均匀溶液，过滤后热压灭菌，灭菌温度115℃，灭菌时间30分钟。放冷后无菌灌装于适宜容器中，即得本发明产品。