[发明专利]2-(2-氟-取代的苯基)-6-氨基-5-氯-4-嘧啶羧酸衍生物及其作为除草剂的用途

说明书

本申请是中国申请号为200880103042.0、发明名称为“2-(2-氟-取代的苯基)-6-氨基-5-氯-4-嘧啶羧酸衍生物及其作为除草剂的用途”且申请日为2008年7月30日的专利申请(PCT申请号为PCT/US2008/071578)的分案申请。

本申请要求分别于2007年8月13日和2008年4月18日递交的美国临时申请60/964,504和61/124,606的优先权。

技术领域

本发明涉及2-(2-氟-取代的苯基)-6-氨基-5-氯-4-嘧啶羧酸及其衍生物，以及这些化合物作为除草剂的用途。

背景技术

现有技术中已经描述了很多嘧啶羧酸及其杀虫性质。WO2005/063721A1、WO2007/082076A1和US7300907(B2)公开了一些2-取代的-6-氨基-4-嘧啶羧酸及其衍生物以及它们用作除草剂的用途。目前已经发现这些参考文献中公开的化合物的某些特定亚类具有大大改善的除草活性和选择性。

现在已经发现2-(2-氟-取代的苯基)-6-氨基-5-氯-4-嘧啶羧酸及其衍生物是优秀的除草剂，具有针对阔叶杂草以及禾本科草(grass)和苔草(sedge weed)的广谱的杂草控制，并且在低使用率下具有出色的作物选择性。这些化合物还具有出色的毒理学或环境学性质(profile)。

发明内容

本发明包括式I化合物及其农用的羧酸基衍生物：

其中

X表示H或卤素；

Y表示卤素、C₁-C₄烷基或C₁-C₄卤代烷基；

Z表示H或卤素，条件是当Z为卤素时，X表示H；且

R₁和R₂独立地表示H、C₁-C₆烷基、C₃-C₆烯基、C₃-C₆炔基、羟基、C₁-C₆烷氧基、氨基、C₁-C₆酰基、C₁-C₆烷氧羰基、C₁-C₆烷基氨甲酰基、C₁-C₆烷基磺酰基、C₁-C₆三烷基甲硅烷基(C₁-C₆trialkylsilyl)或C₁-C₆二烷基膦酰基(C₁-C₆dialkylphosphonyl)，或者R₁和R₂与N一起表示5元或6元饱和环。

优选的式I化合物包括其中Y表示卤素、最优选为Cl的那些化合物。

本发明包括除草组合物，其含有除草有效量的式I化合物及其农用的羧酸衍生物，以及混合有农用辅料或载体。本发明还包括使用本发明的化合物和组合物杀死或控制不期望的植被的方法，所述方法是通过将除草量的该化合物施用至所述植被或植被所在地以及施用至土壤以防止植被的出芽来实现的。

本发明的除草化合物为下式的2-(2-氟-取代的苯基)-6-氨基-5-氯-4-嘧啶羧酸的衍生物：

其中

X表示H或卤素；

Y表示卤素、C₁-C₄烷基或C₁-C₄卤代烷基；以及

Z表示H或卤素，条件是当Z为卤素时，X表示H。

在嘧啶环6位的氨基可以是未经取代的或经一个或多个下列基团取代：C₁-C₆烷基、C₃-C₆烯基、C₃-C₆炔基、羟基、C₁-C₆烷氧基或氨基取代基。氨基可以进一步衍生为酰胺、氨基甲酸酯、脲、氨磺酰、甲硅烷基胺(silylamine)或氨基磷酸酯。这些衍生物能够分解成胺。未经取代的氨基或经一个或两个烷基取代基取代的氨基为优选的。