[发明专利]楮实子提取物的制备方法及其在皮肤美白中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及中药提取物，尤其是一种楮实子提取物的制备方法，以及该提取物作为活性成分在皮肤美白中的用途。

背景技术

黑色素是一种由黑色素细胞分泌的高分子量的生物色素，存在于皮肤基底层的细胞中间。当皮肤暴露于紫外线中时，会产生大量的黑色素，黑色素能够吸收紫外线，从而起到保护皮肤的作用。黑色素的形成原因很多，紫外线的辐射只是其中的重要原因之一。人体肤色的差异主要取决于皮肤中黑素的含量以及成熟期的黑素小体，抑制黑色素的合成，就能有效地改善皮肤的颜色，起到美白的效果。

酪氨酸酶是黑色素合成过程中的关键酶，是黑色素合成中必不可少的物质，它能够催化L-酪氨酸生成L-多巴，接着催化L-多巴进一步氧化生成多巴醌，多巴醌经过一系列的反应后，最终形成黑色素。抑制酪氨酸酶的活性，能够有效减少黑色素的合成，从而到达美白肌肤的效果。

据《中国药典》（2000版）记载，楮实子，为荨麻目桑科植物构树Broussoneriapapyrifera(L.)Vent.的干燥成熟果实。性寒，味甘，归肝经，肾经。补肾清肝、明目、利尿。用于腰膝酸软、虚劳骨蒸、砂晕目昏、目生翳膜、水肿胀满。据文献报道，楮实子总生物碱具有抗肿瘤的活性，楮实子油及红色素具有清除自由基、抗衰老的活性。临床上，楮实子主要用于治疗老年痴呆，慢性丙型肝炎及肝硬化，慢性肾炎，眼科疾病，不孕不育，斑秃等。而在化妆品中，楮实子主要用于抗衰老方面，其提取物具有美白的活性功效未见报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供一种楮实子提取物的制备方法。

本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述楮实子提取物的用途。

本发明解决上述技术问题所采取的技术方案是提供一种楮实子提取物的制备方法，包括如下步骤：

步骤1：取楮实子，加入重量5～30倍的有机溶剂，在50～100℃下回流提取1～10个小时，提取液经过静置、过滤、浓缩，得到楮实子粗提物浸膏；

步骤2：浸膏用水分散后，用大孔吸附树脂柱进行分离纯化，洗脱液经浓缩、干燥，得各部位的楮实子提取物；

其中，所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、丙酮中的一种或者多种的混合溶剂。但不限于这些溶剂。

需要指出的是，无论是步骤1得到的粗提物浸膏，还是步骤2得到的提取物，均包含在本发明的目标产物中，即楮实子提取物。无论是步骤1浓缩得到粗提物浸膏，还是步骤2浓缩得到各部位的提取物，对浓缩均无特殊要求，只是通过适当稀释以便进行测试。

在上述方案的基础上，所述分离纯化为依次用3～5倍树脂柱体积的水洗脱、4～6倍树脂柱体积的体积分数为20%～40%的有机溶剂-水溶液洗脱、3～7倍树脂柱体积的体积分数为50%～75%的有机溶剂-水溶液洗脱、3～7倍树脂柱体积的体积分数为80%～95%的有机溶剂-水溶液洗脱，得各部位的洗脱液。其中，用50%～75%的有机溶剂-水溶液洗脱得到的提取物效果最佳。

在上述方案的基础上，所述的楮实子为荨麻目桑科植物构树的干燥的成熟果实。

在上述方案的基础上，所述楮实子的果实在用有机溶剂浸泡提取之前经过清洗、干燥，除去灰白色膜状宿萼及杂质。

本发明解决上述技术问题所采取的另一技术方案是提供上述楮实子提取物的用途，用于抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成，制备皮肤美白的外用组合物。

这里所述的“皮肤”不仅包括覆盖动物的脸或身体表面的组织，而且还包括头皮和毛发。

在上述方案的基础上，所述的楮实子提取物在外用组合物中的用量按质量百分比计为0.01～15%。具体用量可以为0.01、0.02、0.05、0.1、0.2、0.3、0.5、0.8、1、1.2、1.5、1.8、2、2.2、2.5、2.8、3、4、5、6、8、10、12、14或15%。

在上述方案的基础上，所述外用组合物为外用化妆品组合物或药品组合物。

对于外用化妆品组合物而言，可以为适于局部涂抹的任何剂型。例如，所述化妆品组合物可以为固体、溶液、乳液（水包油型乳液、油包水型乳液）、悬浮液、霜、凝胶、浆糊、泡沫或喷雾形式的组合物。这些剂型可以通过本领域所熟知的任何常用方法来制备。

在上述方案的基础上，所述化妆品组合物可以包含其他能够提高所述组合物主要效果且不影响主要效果的成分。具体的，所述的外用化妆品组合物中还包括除楮实子提取物之外的美白剂、抗衰老成分、抗氧化剂、维生素、多肽、多糖、鞘脂中的一种或多种。