[发明专利]使用达比加群酯或其盐治疗或预防血栓形成且与常规华法林疗法相比具有改良有效性的方法

说明书

本申请是中国发明申请(发明名称：使用达比加群酯或其盐治疗或预防血栓形成且与常规的华法林疗法相比具有改良有效性的方法；申请号：200980144816.9；申请日：2009年11月10日)的分案申请。 

技术领域

本发明涉及使用达比加群酯(任选呈其药学上可接受的盐形式)的方法，其提供优于常规的华法林疗法及其它维生素K拮抗剂疗法的优势。 

发明背景 

心房纤维性颤动(AF)为一种常见的心律不齐，其增加中风、其它栓塞事件及死亡的风险。AF影响美国220万人及欧洲450万人。AF为最常见的心脏节律病症且为中风的主要风险因子(risk factor)。AF发生率随着年龄而增加，有将近6%的年龄超过65岁的个体受其影响。患有AF的患者因心脏快速不规则跳动而具有产生凝块(clots)的风险。AF使中风机率增加五倍。因为中风的后果可能具破坏性，所以疗法的主要目的在于降低动脉血栓形成及血栓栓塞的风险。推荐在认为具有中至高中风风险的AF个体中使用例如华法林的维生素K拮抗剂(VKA或Coumadin)的长期抗凝血疗法。这些中风、血栓形成或栓塞风险因子包括年龄超过65岁、先前中风(previous stroke)或短暂性缺血发作史、高血压、糖尿病或心力衰竭。中风的其它风险因子对于医师是已知的，并在下文中定义。 

与对照相比，VKA(例如华法林)将中风风险降低64%，但增加了出血风险。Hart RG,Pearce LA及Aguilar MI,Meta-analysis:Antithrombotic therapy to prevent stroke in patients who have nonvalvular atrial fibrillation,Ann of Intern Med.,2007,146:857-867。当与安慰剂相比时，华法林还降低死亡率。因此，推荐将华法林用于具有中风风险的患有心房纤维性颤动的患者。Fuster V等人,ACC/AHA/ESC2006guidelines for the management of patients with atrial  fibrillation-executive summary:a report of the American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on Practice Guidelines and the European Society of Cardiology Committee for Practice Guidelines(Writing Committee to Revise the2001Guidelines for the Management of patients Patient with Arial Fibrillation),J Am Coll Cardiol,2006,48:854-906。